{(2R,5S)-5-[2-(1-hydroxyethyl)-1H-imidazo[4,5-d]thieno[3,2-b]pyridin-1-yl]tetrahydro-2H-pyran-2-yl}acetonitrile | 1607592-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: {(2R,5S)-5-[2-(1-hydroxyethyl)-1H-imidazo[4,5-d]thieno[3,2-b]pyridin-1-yl]tetrahydro-2H-pyran-2-yl}acetonitrile
• 英文别名: 2-[(2R,5S)-5-[4-(1-hydroxyethyl)-12-thia-3,5,8-triazatricyclo[7.3.0.02,6]dodeca-1,4,6,8,10-pentaen-3-yl]oxan-2-yl]acetonitrile
• CAS: 1607592-15-3
• 化学式: C₁₇H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 342.422
• InChiKey: YMFIMTJNSGCVCV-GLXQMMQGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {(2R,5S)-5-[2-(1-hydroxyethyl)-1H-imidazo[4,5-d]thieno[3,2-b]pyridin-1-yl]tetrahydro-2H-pyran-2-yl}acetonitrile 在 [双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以20%的产率得到{(2R,5S)-5-[2-(1-fluoroethyl)-1H-imidazo[4,5-d]thieno[3,2-b]pyridin-1-yl]tetrahydro-2H-pyran-2-yl}acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAK）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140121198A1

文献信息

• Tricyclic fused thiophene derivatives as JAK inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09181271B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention provides tricyclic fused thiophene derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase (JAK) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组成物和使用方法，可以调节Janus激酶（JAK）的活性，并且对于治疗与JAK活性相关的疾病具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• Combination therapy for treatment of hematological diseases
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US11324749B2

  公开（公告）日：2022-05-10

  The present application relates to treatment of a hematological disease selected from leukemia, lymphoma, and multiple myeloma in a patient in need thereof, comprising administering to the patient: (a) a therapeutically effective amount of a selective JAK1 inhibitor; (b) a therapeutically effective amount of an immunomodulatory agent, and (c) a therapeutically effective amount of a steroid.

  本申请涉及对有需要的患者进行选自白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤的血液病治疗，包括对患者施用：(a) 治疗有效量的选择性 JAK1 抑制剂；(b) 治疗有效量的免疫调节剂；以及 (c) 治疗有效量的类固醇。
• Biomarkers for graft-versus-host disease
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US11372003B2

  公开（公告）日：2022-06-28

  Biomarkers are provided that are predictive of a subject's responsiveness to a therapy comprising a JAK inhibitor. The biomarkers, compositions, and methods described herein are useful in selecting appropriate treatment modalities for a subject having, suspected of having, or at risk of developing Graft-Versus-Host Disease.

  所提供的生物标志物可预测受试者对包含 JAK 抑制剂的疗法的反应性。本文所述的生物标志物、组合物和方法有助于为患有、疑似患有或有罹患移植物抗宿主病风险的受试者选择适当的治疗方式。
• JAK1 pathway inhibitors for the treatment of chronic lung allograft dysfunction
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US11406640B2

  公开（公告）日：2022-08-09

  This disclosure relates to JAK1 pathway inhibitors and the use thereof in treating chronic lung allograft dysfunction such as, e.g., bronchiolitis obliterans syndrome.

  本公开涉及 JAK1 通路抑制剂及其在治疗慢性肺移植功能障碍（如阻塞性支气管炎综合征）中的应用。
• TREATMENT OF B-CELL MALIGNANCIES BY A COMBINATION JAK AND PI3K INHIBITOR
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：EP3129021B1

  公开（公告）日：2020-09-23