6-[8-((R)-3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-indol-2-one | 1451386-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 6-[8-((R)-3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 6-[[8-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl]amino]-3,3-dimethyl-1H-indol-2-one
• CAS: 1451386-73-4
• 化学式: C₁₉H₂₁N₇O₂
• 分子量: 379.421
• InChiKey: ZMNBJBNQXJPBSP-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[8-((R)-3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 、 (S)-3-吡咯烷醇 生成 6-[8-((S)-3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。

  公开号：

  US20150025058A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-8-yl)pyrrolidin-3-ol 、 8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamine 、 (R)-3-吡咯烷醇 、 6-chloro-3,3-dimethylindolin-2-one 生成 6-[8-((R)-3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino]-3,3-dimethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。

  公开号：

  US20150025058A1

文献信息

• 8-substituted 2-amino-[1,2,4] triazolo [1, 5-A] pyrazines as Syk tryrosine kinase inhibitors and GCN2 serin kinase inhibitors
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US09120804B2

  公开（公告）日：2015-09-01

  Compounds of the formula I in which R1, R2 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus.

  具有式I的化合物，在其中R1，R2和R4具有权利要求1中所示的含义，是Syk的抑制剂，可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• 8-SUBSTITUTED 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4]TRIAZOLO [1, 5 -A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310A1

  公开（公告）日：2014-12-31
• US9120804B2
  申请人：——

  公开号：US9120804B2

  公开（公告）日：2015-09-01
• [EN] 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES SUBSTITUÉES EN 8ÈME POSITION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SYK ET EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE KINASE GCN2
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2013124026A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Compounds of the formula I in which R1, R2 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and / or systemic lupus