7-chloro-2,2-dimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one | 1620579-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 7-chloro-2,2-dimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
• 英文别名: 7-chloro-2,2-dimethyl-1,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5-one
• CAS: 1620579-26-1
• 化学式: C₈H₁₀ClN₃O
• 分子量: 199.64
• InChiKey: OEJUZOMKTWUSBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-2,2-dimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one 在 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 7-(2-(5-chlorothiophen-2-yl)ethoxy)-1,2,2-trimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140213599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpropyl methanesulfonate 在 三乙胺 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以25 g的产率得到7-chloro-2,2-dimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。

  公开号：

  WO2016012916A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014114694A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• Bicyclic [5,6] imidazo pyrimodone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US09051325B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to bicyclic[5,6]imidazo pyrimidone compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease. In one aspect, this invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein different R groups are defined in the patent application.

  本发明涉及双环[5,6]咪唑嘧啶类化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备它们的过程，含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。在一个方面，本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中不同的R基在专利申请中被定义。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150361082A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP2948452A1

  公开（公告）日：2015-12-02
• EP2948452B1
  申请人：——

  公开号：EP2948452B1

  公开（公告）日：2017-08-09