pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-ylamine | 1068975-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-ylamine
• 英文别名: pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-amine
• CAS: 1068975-44-9
• 化学式: C₇H₇N₃
• 分子量: 133.153
• InChiKey: NFTUGBUZNRPHFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-ylamine 、 2-Pyridin-2-yl-pyrimidine-5-carboxylic acid (5-methoxy-indol-1-yl)-amide 反应 1.0h， 生成 4-methyl-2-pyridin-2-yl-pyrimidine-5-carboxylic acid (5-methoxy-indol-1-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine hydrazide compounds as PGDS inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和L1的定义如本文所述，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）的用途。

  公开号：

  US08258130B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氮杂吲哚 在 potassium tert-butylate 、 氯胺 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 为溶剂， 反应 5.0h， 以62%的产率得到pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/121670

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PYRIMIDINE HYDRAZIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS
  申请人：Aldous Suzanne C.

  公开号：US20100048568A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and L 1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及一种式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4和L1如本文所定义，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病的用途。
• Hydroxybenzamide derivatives and their use as inhibitors of HSP90
  申请人：Astex Therapeutics Limited

  公开号：EP2332909A1

  公开（公告）日：2011-06-15

  The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy; R4 is selected from hydrogen; a group -(O)n-R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbylamino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 或其盐类、同系物、溶剂和 N-氧化物；其中 R1 是羟基或氢；R2 是羟基；甲氧基或氢；条件是 R1 和 R2 中至少有一个是羟基；R3 选自氢；卤素；氰基；R4选自氢；基团-(O)n-R7，其中n为0或1，R7为任选取代的无环C1-5烃基或具有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团；卤素；氰基；羟基；氨基；以及任选取代的单-或二-C1-5烃基氨基；或 R3 和 R4 共同形成具有 5 至 7 个环成员的单环碳环或杂环；以及 NR5R6 形成具有 8 至 12 个环成员的任选取代的双环杂环基团，其中最多 5 个环成员为选自氧、氮和硫的杂原子。 这些化合物具有 Hsp90 抑制剂的活性。
• [EN] 2-ARYLAMINO PYRIDINE, PYRIDINE OR TRIAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] 2-ARYLAMINO PYRIDINE, DÉRIVÉ DE PYRIDINE OU DE TRIAZINE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途
  申请人：WUXI SHUANGLIANG BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2017035753A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  本发明涉及2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途。所述2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可以作用于某些突变形式的表皮生长因子受体，例如L858R激活突变体、delE746_A750突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体，从而用于疾病和病况的治疗和预防。所述2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可用于癌症的治疗和预防。本发明还涉及包含2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的药物组合物，可用于制备2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的中间体，以及利用2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物治疗由各种不同形式EGFR所介导的疾病的方法。
• US8258130B2
  申请人：——

  公开号：US8258130B2

  公开（公告）日：2012-09-04
• [EN] PYRIMIDINE HYDRAZIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDRAZIDE DE PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PGDS
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008121670A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  [EN] This invention is directed to a compound wherein R^1, R², R³, R⁴ and L¹ are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
  [FR] Cette invention concerne un composé dans lequel R¹, R², R³, R⁴ et L¹ sont tels que définis ici, une composition pharmaceutique comportant les composés et l'utilisation du composé pour traiter des troubles allergiques et/ou inflammatoires, en particulier des troubles tels que la rhinite allergique, l'asthme et/ou une maladie pulmonaire obstructive chronique (COPV).