3-acetoxymethyl-5-chloromethyl pyridine | 200289-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-acetoxymethyl-5-chloromethyl pyridine
• 英文别名: 3-chloromethyl-5-acetoxymethylpyridine；[5-(chloromethyl)pyridin-3-yl]methyl acetate
• CAS: 200289-79-8
• 化学式: C₉H₁₀ClNO₂
• 分子量: 199.637
• InChiKey: ZBDVGFMIBHGAEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-bromo-5-hydroxy-2-(pyridin-3-ylmethyl)-3H-pyrido[3,2,1-kl]phenothiazin-3-one 、 3-acetoxymethyl-5-chloromethyl pyridine 以to obtain the title compound (260 mg; 77%)的产率得到5-(5-acetoxymethyl-pyridin-3-ylmethyloxy)-10-bromo-2-(pyridin-3-ylmethyl)-3H-pyrido[3,2,1-kl]phenothiazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Compounds having cGMP-PDE inhibitory effect

  摘要：

  具有强效和高选择性抑制环磷鸟苷酸磷酸二酯酶（cGMP-PDE）的新型融合四环杂环化合物，并且具有高安全性；一种制备该化合物的方法；含有至少一种该化合物作为活性成分的药物，特别是用于预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性心脏病、勃起不全、女性性功能障碍或对抗cGMP-PDE抑制作用有效的疾病，以及在制备上述化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06476021B1
• 作为试剂：
  描述：

  10-bromo-2-hydroxy-5-(3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one 以 3-acetoxymethyl-5-chloromethyl pyridine 为溶剂， 生成 2-(5-acetoxymethyl-3-pyridylmethyloxy)-10-bromo-5-(3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridocarbazole derivatives having cGMP-PDE inhibitory activity

  摘要：

  这项发明涉及具有高度选择性作用的新型吡啶并咔唑衍生物，用于抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（以下简称为cGMP-PDE）的作用，生产这种衍生物的过程，含有至少一种这种衍生物作为活性成分的药剂，用于预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性心脏病或对抗cGMP-PDE抑制作用有效的疾病，以及用于生产吡啶并咔唑衍生物的中间体。

  公开号：

  US06018046A1

文献信息

• THERAPEUTIC AGENT FOR ERECTION FAILURE
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0992240A1

  公开（公告）日：2000-04-12

  A therapeutic agent for erection dysfunction and gynecoid incompetence, which is free from the problems involved in oral administration and direct injection, is safe, and exhibits excellent effect. A therapeutic agent for erection dysfunction and gynecoid incompetence for intranasal administration, percutaneous administration, or mucosal administration, such as oral mucosal administration or penis mucosal administration, characterized by containing as the active ingredient at least one compound having cyclic GMP phosphodiesterase inhibitory activity or salt thereof.

  一种治疗勃起功能障碍和妇科功能不全的药剂，它没有口服给药和直接注射给药的问题，安全且效果极佳。一种用于鼻内给药、经皮给药或粘膜给药（如口腔粘膜给药、阴茎粘膜给药）的勃起功能障碍和妇科功能不全治疗剂，其特征在于活性成分中至少含有一种具有环 GMP 磷酸二酯酶抑制活性的化合物或其盐。
• NOVEL COMPOUNDS HAVING cGMP-PDE INHIBITORY EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1048666A1

  公开（公告）日：2000-11-02

  Novel fused tetracyclic heterocyclic compounds having a potent and highly selective effect of inhibiting cyclic GMP phosphodiesterase (cGMP-PDE) and a high safety; a process for producing the same; drugs characterized by containing at least one of these compounds as the active ingredient, in particular, preventives and/or remedies for pulmonary hypertension, ischemic heart diseases, erectile insufficiency, female sexual dysfunction or diseases against which cGMP-PDE inhibitory effects are efficacious and intermediates useful in producing the above compounds.

  新型融合四环杂环化合物，具有抑制环 GMP 磷酸二酯酶（cGMP-PDE）的强效和高选择性作用，且安全性高；其生产工艺；以含有至少一种上述化合物作为活性成分为特征的药物，特别是肺动脉高压、缺血性心脏病、勃起功能障碍、女性性功能障碍或 cGMP-PDE 抑制作用有效的疾病的预防和/或治疗药物，以及用于生产上述化合物的中间体。
• PYRIDOCARBAZOLE DERIVATIVES HAVING cGMP-PDE INHIBITORY EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0985671B1

  公开（公告）日：2003-04-02
• US6018046A
  申请人：——

  公开号：US6018046A

  公开（公告）日：2000-01-25
• US6197768B1
  申请人：——

  公开号：US6197768B1

  公开（公告）日：2001-03-06