美托咪啶标准品019 | 881409-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 美托咪啶标准品019
• 中文别名: 丙氨酸,N-(N-羧基甘氨酰)-,DL-(6CI)；5-(1-苯基乙基)-1H-咪唑
• 英文名称: 5-(1-phenyl-ethyl)-1H-imidazole
• 英文别名: 5-(1-phenylethyl)-1H-imidazole
• CAS: 881409-85-4
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂
• 分子量: 172.23
• InChiKey: FDKDATUVJLVLHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美托咪啶标准品019 在 碳酸氢钠 、 硫代氯甲酸苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 水 、 甲醇 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 4-(1-phenyl-ethyl)-1,3-dihydro-imidazole-2-thione
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-(PHENYLMETHYL AND SUBSTITUTED PHENYLMETHYL)-IMIDAZOLE-2-THIONES ACTING AS SPECIFIC ALPHA2 ADRENERGIC AGONISTS
  [FR] 4-(PHENYLMETHYL ET SUBSTITUES DE PHENYLMETHYLS)-IMIDAZOLE-2-THIONES AGISSANT COMME AGONISTES ADRENERGIQUES ALPHA2 SPECIFIQUES

  摘要：

  公式（1）的化合物，其中变量的含义如规范中定义的，是α2肾上腺素受体的激动剂。本公开的几种化合物对α2B和/或α2C肾上腺素受体具有特异性或选择性，而不是对α2A肾上腺素受体。此外，一些所述的化合物没有或只有极小的心血管和/或镇静活性。公式（1）的化合物在哺乳动物中，包括人类，作为治疗对α2肾上腺素受体激动剂响应的疾病和/或缓解条件的药物是有用的。具有无明显心血管和/或镇静活性的公式（1）的化合物可用于治疗疼痛和其他症状，副作用极小。

  公开号：

  WO2006036480A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Isocyano-3-phenylbutan-2-one 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 美托咪啶标准品019
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-(PHENYLMETHYL AND SUBSTITUTED PHENYLMETHYL)-IMIDAZOLE-2-THIONES ACTING AS SPECIFIC ALPHA2 ADRENERGIC AGONISTS
  [FR] 4-(PHENYLMETHYL ET SUBSTITUES DE PHENYLMETHYLS)-IMIDAZOLE-2-THIONES AGISSANT COMME AGONISTES ADRENERGIQUES ALPHA2 SPECIFIQUES

  摘要：

  公式（1）的化合物，其中变量的含义如规范中定义的，是α2肾上腺素受体的激动剂。本公开的几种化合物对α2B和/或α2C肾上腺素受体具有特异性或选择性，而不是对α2A肾上腺素受体。此外，一些所述的化合物没有或只有极小的心血管和/或镇静活性。公式（1）的化合物在哺乳动物中，包括人类，作为治疗对α2肾上腺素受体激动剂响应的疾病和/或缓解条件的药物是有用的。具有无明显心血管和/或镇静活性的公式（1）的化合物可用于治疗疼痛和其他症状，副作用极小。

  公开号：

  WO2006036480A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AS IDO INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DE L'IDO
  申请人：NEWLINK GENETICS

  公开号：WO2011056652A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Presently provided are IDO inhibitors of general formulae (VII), (VIII) as shown below and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供的是通用结构式（VII）、（VIII）所示的IDO抑制剂及其药物组合物，用于调节色胺酸2,3-二氧化酶的活性；治疗色胺酸2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于色胺酸-2,3-二氧化酶酶活性抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制。
• Methods for treating CNS disorders with 4-imidazole derivatives
  申请人：Galley Guido

  公开号：US20070197622A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to methods for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, Ar, R 1 , R 1′ , R 2 , and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers and tautomeric forms. The invention also relates to novel compounds of formula I, compositions containing them, and methods for their preparation.

  本发明涉及一种治疗抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动障碍、压力相关障碍、精神疾病，如精神分裂症、神经疾病，如帕金森病、神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢性疾病，如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、脂质代谢异常、能量消耗和吸收的障碍、体温稳态的障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管疾病的方法，包括向个体施用化合物I的治疗有效量，其中化合物I的R、Ar、R1、R1'、R2和n如规范中所定义，并且包括它们的药物活性盐、外消旋混合物、对映异构体和互变异构体。本发明还涉及化合物I的新型化合物、含有它们的组合物以及它们的制备方法。
• SUBSTITUTED-ARYL-(IMIDAZOLE)-METHYL)-PHENYL COMPOUNDS AS SUBTYPE SELECTIVE MODULATORS OF ALPHA 2B AND/OR ALPHA 2C ADRENERGIC RECEPTORS
  申请人：Sinha Santosh C.

  公开号：US20110098330A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  A compound having selective modulating activity at the alpha 2B and or alpha 2C adrenergic receptor subtypes is represented by the general Formula (1): wherein R 1 -R 6 is independently selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, halogen, CH 2 OH, CH 2 N(R 7 ) 2 )CH 2 CN, C(O)R 8 , CF 3 , and aryl; wherein R 7 is H or C 1-6 alkyl; and R 8 is H, C 1-6 alkyl or aryl. The compounds of Formula (1) can be incorporated in pharmaceutical compositions and used in methods of treatment of alpha 2 receptor mediated diseases and conditions.

  具有选择性调节α2B和/或α2C肾上腺素受体亚型的化合物由通用式（1）表示：其中R1-R6独立地选自H，C1-6烷基，卤素，CH2OH，CH2N（R7）2）CH2CN，C（O）R8，CF3和芳基的群；其中R7为H或C1-6烷基；R8为H，C1-6烷基或芳基。公式（1）的化合物可以被纳入制药组合物中，并用于治疗α2受体介导的疾病和病况的方法。
• HIV PROTEASE INHIBITORS
  申请人：MERCK CANADA INC.

  公开号：US20140303171A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  Compounds of Formula I are disclosed: wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4A , R 4B , R 5 , R 6 and R 7 are defined herein. The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  公开了I式化合物：其中A，R1，R2，R3，R4A，R4B，R5，R6和R7的定义如下。公式I所包含的化合物包括HIV蛋白酶抑制剂。公式I所涵盖的化合物及其药学上可接受的盐对于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟AIDS的发作非常有用。这些化合物及其盐可以作为药物组成部分，可以与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。
• 4-(Phenylmethyl and substituted phenylmethyl)-imidazole-2-thiones acting as specific alpha2 adrenergic agonists
  申请人：Allergan, Inc

  公开号：US07683089B1

  公开（公告）日：2010-03-23

  Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

  式1的化合物，在规范中定义的变量具有意义，是α2肾上腺素受体激动剂。本公开的几种化合物具有对α2B和/或α2C肾上腺素受体的特异性或选择性，优先于α2A肾上腺素受体。此外，一些所述的化合物没有或仅有最小的心血管和/或镇静作用。式1的化合物在哺乳动物中，包括人类，用于治疗对α2肾上腺素受体激动剂敏感的疾病和/或减轻条件是有用的。具有无显著心血管和/或镇静作用的式1的化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。