[2-[5-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-5-oxopentanoyl]oxy-3-hexadecanoyloxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate | 135862-05-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 甘油磷脂
• 英文名称: [2-[5-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-5-oxopentanoyl]oxy-3-hexadecanoyloxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
• CAS: 135862-05-4
• 化学式: C₃₃H₅₉N₂O₁₂P
• 分子量: 706.811
• InChiKey: JZBRXBMBOWWDRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  戊二酸酐 在 四氮唑 、 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 [2-[5-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-5-oxopentanoyl]oxy-3-hexadecanoyloxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
  参考文献：
  名称：

  Lecithinization of IL-6 Enhances Its Thrombopoietic Activity in Mice

  摘要：

  本研究旨在评估磷脂化重组人白细胞介素-6（IL-6）作为药物输送系统的优点。

  通过共价结合磷脂酰胆碱（磷脂，PC）衍生物，将IL-6磷脂化。当皮下注射时，磷脂化IL-6（PC-IL-6）的体内促血小板生成活性大于天然IL-6，尽管PC-IL-6的体外生物活性因为磷脂化而明显降低。当以产生相同血小板生成活性的剂量给予PC-IL-6和天然IL-6时，前者比后者刺激更少的IgG1生成，IgG1是IL-6不良反应的标志物。此外，PC-IL-6在血液中的持续时间比天然IL-6更长。

  基于上述结果，PC-IL-6似乎是一种有用的药物输送系统，也可能在治疗药物诱导性血小板减少症方面有用。

  DOI：

  10.1111/j.2042-7158.1997.tb06763.x