4-benzoyl-piperazin-1-ylamine | 73742-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-benzoyl-piperazin-1-ylamine
• 英文别名: (4-Aminopiperazin-1-yl)(phenyl)methanone；(4-aminopiperazin-1-yl)-phenylmethanone
• CAS: 73742-61-7
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O
• 分子量: 205.26
• InChiKey: JEIQNOTUEGFLDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzoyl-piperazin-1-ylamine 、 5-硝基糠醛二乙酸酯 以47%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  LESZCZYNSKA, B.;NIEWIADOMSKI, K., ACTA POL. PHARM., 1981, 38, N 5, 539-543

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-Nitroso-4-benzoyl-piperazin 以85%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  THUNUS L.; LAPIERE C. L.; GHYS A., ANN. PHARM. FRANC., 1979, 37, NO 9-10, 451-460

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] HEPATITIS B ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIVIRAUX DE L'HÉPATITE B
  申请人：NOVIRA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2013096744A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

  本发明包括一种抑制、压制或预防需要的人体内HBV感染的方法，包括向个体投给治疗有效量的至少一种本发明的化合物。
• [EN] PROCESS FOR 4-AMINO QUINOLINES
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1986005489A1

  公开（公告）日：1986-09-25

  (EN) Novel process for preparing known pharmacological agents useful in the treatment of hypertension of formula C-7.(FR) Nouveau procédé de préparation d'agents pharmacologiques connus utiles dans le traitement de l'hypertension et correspondant à la formule C-7.

  （中文）一种用于制备公式C-7的已知药理活性剂，用于治疗高血压的新型工艺。
• Antihypertensive 4-aminoquinolines
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US04167567A1

  公开（公告）日：1979-09-11

  Antihypertensive compounds of the formula ll ##STR1## wherein X is chloro or trifluoromethyl; wherein R is an aromatic heterocyclic radical selected from the group consisting of triazinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrimidinyl or the above radicals substituted by one or two trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, dialkylamino, alkylthio, or halo, or 1 to 4 halo atoms for pyridine, or combinations of substituents, in which alkyl and alkoxy are each of 1 to 3 carbon atoms, inclusive, and halo is fluoro, bromo or chloro, or R is the group ##STR2## in which R.sub.1 is phenyl, phenyl-substituted with one or two halogens, trifluoromethylphenyl, phenyl-substituted with one or two alkoxy or alkyl groups, or alkylphenylsulfonyl, in which alkyl, alkoxy, and halo are defined as above; or R is the group SO.sub.2 R.sub.2, in which R.sub.1 is dialkylamino, phenyl, phenyl-substituted with one or two halogens, alkyl, trifluoromethyl or alkoxy groups, in which alkyl, alkoxy and halo are defined as hereinabove, are prepared from compounds of the formula ##STR3## WHEREIN X has the significance as above, by reaction with the selected cyclic amine or by reaction of ##STR4## wherein X is defined as above and a selected R.sub.2 -sulfonyl chloride or R.sub.1 -isocyanate. The compounds of formula ll and their pharmacologically acceptable acid addition salts are hypotensive agents which are useful for the treatment of hypertension in mammals, including man.

  公式为ll的降压化合物，其中X为氯或三氟甲基；其中R为从三嗪基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基或上述基团中选择的芳香杂环基团，该基团被一或两个三氟甲基，烷基，烷氧基，双烷基氨基，烷基硫基或卤素取代，或对于吡啶，是1至4个卤素原子，或取代基的组合，其中烷基和烷氧基分别为1至3个碳原子，卤素为氟，溴或氯。或R为以下基团之一##STR2##其中R.sub.1为苯基，带有一或两个卤素取代的苯基，三氟甲基苯基，带有一或两个烷氧基或烷基取代的苯基，或烷基苯基磺酰基，其中烷基，烷氧基和卤素的定义如上；或R为SO.sub.2 R.sub.2基团，其中R.sub.1为双烷基氨基，苯基，带有一或两个卤素取代的苯基，烷基，三氟甲基或烷氧基，其中烷基，烷氧基和卤素的定义如上。这些化合物可以从公式为##STR3##其中X具有上述意义的化合物，通过与所选环状胺反应或与##STR4##其中X的定义如上，以及所选的R.sub.2-磺酰氯或R.sub.1-异氰酸酯反应而制备。公式ll的化合物及其药学上可接受的酸盐是降压剂，可用于治疗哺乳动物，包括人类的高血压。
• NEW AMINOPIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0436734A1

  公开（公告）日：1991-07-17

  Compounds effective in enhancing the cholinergic activity, represented by general formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for the preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same, wherein R¹ represents an optionally halogenated lower alkyl, aryl (lower) alkoxy, or heterocyclic group; R² represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R³ represents an optionally halogenated cyclo (lower) alkyl, aryl or arly (lower) alkyl group; A represents -CO-, -SO₂- or a lower alkylene group; and Y represents -CO-, -SO₂₋ -CONH-.

  由通式(I)表示的能有效增强胆碱能活性的化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和含有这些化合物的药物组合物，其中R¹代表任选卤化的低级烷基、芳基(低级)烷氧基或杂环基团；R² 代表氢原子或低级烷基； R³ 代表任选卤代环（低级）烷基、芳基或芳基（低级）烷基； A 代表-CO-、-SO₂- 或低级亚烷基；以及 Y 代表-CO-、-SO₂₋ -CONH-。
• PROCESS FOR 4-AMINO QUINOLINES
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0215902A1

  公开（公告）日：1987-04-01