名称:
基于PSSRI的金黄色葡萄球菌多药外排泵抑制剂的合成和评估。
摘要:
苯哌啶选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(PSSRIs)阻止了金黄色葡萄球菌的选定多药外排泵的功能。在这项研究中,制备了基于PSSRI的哌啶衍生物,评估了对两种具有多重耐药性(MDR)的外排泵系统的抑制作用,并测试了抗菌外排泵底物的抗菌活性。证明基于PSSRI的外排泵抑制剂(EPI)的4-苯基部分不是抑制NorA和MepA MDR外排泵的绝对结构要求。通过用芳基烯烃和芳基硫醚部分取代PSSRIs的3位上的芳氧基甲基取代基来维持或增强外排抑制的能力。新型3-芳基哌啶EPI可显着提高针对S菌株的底物抗生素活性。
DOI:
10.1016/j.bmcl.2008.01.014