tosyl-fallypride | 1207337-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tosyl-fallypride
• 英文别名: (S)-3-(3-(((1-Allylpyrrolidin-2-yl)methyl)carbamoyl)-4,5-dimethoxyphenyl)propyl 4-methylbenzenesulfonate；3-[3,4-dimethoxy-5-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methylcarbamoyl]phenyl]propyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 1207337-92-5
• 化学式: C₂₇H₃₆N₂O₆S
• 分子量: 516.659
• InChiKey: OFLAGJJEFUTNKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tosyl-fallypride 在 [18F]-tetrabutylammonium fluoride 、 2,3-二甲基-2-丁醇 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 4-[¹⁸F]-fallypride
  参考文献：
  名称：

  使用单个数字微流控反应堆芯片对多种正电子发射断层扫描（PET）示踪剂进行放射性标记†

  摘要：

  放射性示踪剂合成是微流体的理想应用，因为正电子发射断层扫描（PET）成像仅需要纳克量。在研究环境中已经开发了成千上万种放射性示踪剂，但是只有少数几种是现成的，严重限制了可以通过PET在体内进行研究的生物学问题。我们报告了电介质上电润湿（EWOD）数字微流控芯片的开发情况，该芯片可以合成多种18F标记的示踪剂通过确认四种放射性示踪剂（糖，DNA核苷，蛋白质标记化合物和神经递质）的完整合成来靶向一系列生物学过程。该芯片采用同心多功能电极，用于加热，温度感应和EWOD致动。芯片演示了四个18 F标记示踪剂的所有关键合成步骤：氟离子浓度，溶剂交换和化学反应。所获得的90-95％的氟化效率与传统方法可比或更高。

  DOI：

  10.1039/c3lc51195b

文献信息

• [ ¹⁸ F]Ethenesulfonyl Fluoride as a Practical Radiofluoride Relay Reagent
  作者：Bo Zhang、Benjamin H. Fraser、Mitchell A. Klenner、Zhen Chen、Steven H. Liang、Massimiliano Massi、Andrea J. Robinson、Giancarlo Pascali

  DOI：10.1002/chem.201900930

  日期：2019.6.7

  application of fluorine‐18 radiopharmaceuticals is hindered by its challenging labelling conditions. As such, many potentially important radiotracers remain underutilized. Herein, we describe the use of [18F]ethenesulfonyl fluoride (ESF) as a novel radiofluoride relay reagent that allows radiofluorination reactions to be performed in minimally equipped satellite nuclear medicine centres. [18F]ESF has a simple

  氟18是正电子发射断层扫描（PET）中使用最多的放射性同位素，但是氟18放射性药物的广泛应用受到其具有挑战性的标记条件的限制。因此，许多潜在重要的放射性示踪剂仍未得到充分利用。本文中，我们描述了[ 18 F]乙磺酰氟（ESF）作为新型放射性氟化物中继试剂的使用，该试剂可在装备最少的卫星核医学中心中进行放射性氟化反应。[ 18 F] ESF具有简单可靠的生产路线，可以存储在惰性滤芯上。然后可以将硒鼓远程运送，并且将其困住[ 18F] ESF可以通过简单的溶剂洗脱来释放。我们已经测试了18种放射性标记的前体，包括模型和临床使用的结构，并且大多数前体已证明与使用常规干燥的[ 18 F]氟化物源获得的可比的放射性氟化效率。
• POLYMER MONOLITHS FOR SOLVENT EXCHANGE IN CONTINUOUS FLOW MICROFLUIDIC DEVICE
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US20150152206A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present disclosure relates to the novel multistep procedure for preparation of polymer monoliths for use in solvent exchange, such as methods to exchange and activate fluoride ions on a flow through microfluidic chip for subsequent chemical synthesis. Methods according to the present disclosure include the application of such microfluidic platforms for rapid F18 radiosynthesis on a flow through microfluidic chip with high efficiency, followed by a subsequent nucleophilic fluorination reaction. Various other methods of exchanging and activating fluoride ions on a flow through microfluidic chip are also disclosed. Methods incorporating features of the present invention can be applicable to any flow through microfluidic device in any field, such as radiosyntheses, chemical syntheses, concentration of ions for environmental analyses and sample preparation such as concentrating minute amounts of analyte to improve the downstream detection.
• US9321866B2
  申请人：——

  公开号：US9321866B2

  公开（公告）日：2016-04-26