(E)-4-{[1-(4-chloro-phenyl)-cyclobutanecarbonyl]-amino}-adamantane-1-carboxylic acid | 1160426-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-4-{[1-(4-chloro-phenyl)-cyclobutanecarbonyl]-amino}-adamantane-1-carboxylic acid
• 英文别名: 4-[[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutanecarbonyl]amino]adamantane-1-carboxylic acid
• CAS: 1160426-16-3
• 化学式: C₂₂H₂₆ClNO₃
• 分子量: 387.906
• InChiKey: ZSVONALEAUWIMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-{[1-(4-chloro-phenyl)-cyclobutanecarbonyl]-amino}-adamantane-1-carboxylic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 氨 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (E)-4-{[1-(4-chloro-phenyl)-cyclobutanecarbonyl]-amino}-adamantane-1-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

  摘要：

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明进一步涉及利用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20060149070A1
• 作为产物：
  描述：

  Methyl 4-[[1-(4-chlorophenyl)cyclobutanecarbonyl]amino]adamantane-1-carboxylate 在 盐酸 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (E)-4-{[1-(4-chloro-phenyl)-cyclobutanecarbonyl]-amino}-adamantane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

  摘要：

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明进一步涉及利用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20060149070A1

文献信息

• TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS
  申请人：Bitner R. Scott

  公开号：US20090054426A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  A method for treating a patient suffering from disorders and deficits of the central nervous system associated with diabetes, associated with aging and neurodegeneration, comprising attention deficit disorder in general, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senile dementia, AIDS dementia, neurodegeneration, depression, and schizophrenia, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of a selective inhibitor of the 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme activity.

  一种治疗患有与糖尿病相关的中枢神经系统紊乱和缺陷的患者的方法，包括与衰老和神经退行性疾病相关的注意力缺陷障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD），阿尔茨海默病（AD），轻度认知障碍，老年性痴呆症，艾滋病痴呆，神经退行性疾病，抑郁症和精神分裂症，包括向需要此类治疗的患者施用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶活性的选择性抑制剂的有效量。
• INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Rohde J. Jeffrey

  公开号：US20070179186A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  The present invention relates to compounds that are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme, The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明还涉及使用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合症和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和病症。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
  申请人：Bitner R. Scott

  公开号：US20120289512A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征、中枢神经系统疾病以及与过度糖皮质激素相关的疾病和病症中的应用。
• 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 (11BETA-HSD1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Jacobson Peer B.

  公开号：US20110159005A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  A method for treating a patient suffering from inflammation, chronic inflammation, pain, rheumatoid arthritis (RA), osteoarthritis and osteoporosis, comprising administering an effective amount of a selective inhibitor of the 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme.
• US7217838B2
  申请人：——

  公开号：US7217838B2

  公开（公告）日：2007-05-15