(R)-4-(5-bromo-2,4-difluoro-phenyl)-5,5-difluoro-4-methyl-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamine | 1414877-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-4-(5-bromo-2,4-difluoro-phenyl)-5,5-difluoro-4-methyl-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamine
• 英文别名: (4R)-4-(5-bromo-2,4-difluorophenyl)-5,5-difluoro-4-methyl-6H-1,3-oxazin-2-amine
• CAS: 1414877-41-0
• 化学式: C₁₁H₉BrF₄N₂O
• 分子量: 341.103
• InChiKey: YAXAZPGPVPYLMT-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-(5-bromo-2,4-difluoro-phenyl)-5,5-difluoro-4-methyl-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamine 、 5-嘧啶硼酸 生成 (R)-4-(2,4-difluoro-5-pyrimidin-5-yl-phenyl)-5,5-difluoro-4-methyl-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors

  摘要：

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病中是有用的。

  公开号：

  US08785436B2

文献信息

• [EN] 1,3-OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,3-OXAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU DE BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012156284A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，它们的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病。
• 1,3-OXAZINES AS BACE 1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：Hilpert Hans

  公开号：US20120295900A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• US8785436B2
  申请人：——

  公开号：US8785436B2

  公开（公告）日：2014-07-22