SUVN-502 dimesylate | 1791396-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: SUVN-502 dimesylate
• 英文别名: 1-(2-bromophenyl)sulfonyl-5-methoxy-3-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]indole;methanesulfonic acid
• CAS: 1791396-46-7
• 化学式: C23H32BrN3O9S3
• 分子量: 670.6
• InChiKey: LOZVXBFXRPRECW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  189
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

生物活性

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。

靶点

5-HT 6 Receptor 2.04 nM (Ki)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SUVN-502 dimesylate 以82.2的产率得到1-[(2-bromophenyl)sulfonyl]-5-methoxy-3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE

  摘要：

  这是一种适用于大规模制造1-[(2-溴苯基磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐单水合物的工艺，该化合物是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他与记忆和认知有关的疾病，如注意力缺陷多动障碍、帕金森病和精神分裂症的症状治疗。

  公开号：

  US20160297759A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[(2-bromophenyl)sulfonyl]-5-methoxy-3-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-indole 以100的产率得到SUVN-502 dimesylate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE

  摘要：

  这是一种适用于大规模制造1-[(2-溴苯基磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐单水合物的工艺，该化合物是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他与记忆和认知有关的疾病，如注意力缺陷多动障碍、帕金森病和精神分裂症的症状治疗。

  公开号：

  US20160297759A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE<br/>[FR] PROCEDE POUR LA PRODUCTION A GRANDE ECHELLE DE 1-[(2-BROMOPHENYL)SULFONYL]-5-METHOXY-3-[(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2015083179A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  A process suitable for adoption to large scale manufacture of 1-[(2- bromophenyl)sulfonyl]-5-methoxy-3-[(4-methyl- 1-piperazinyl)methyl]-1H-indole dimesylate monohydrate, which is a selective 5-HT6 receptor antagonist intended for the symptomatic treatment of Alzheimer's disease and other disorders of memory and cognition like Attention deficient hyperactivity, Parkinson's and Schizophrenia.

  适用于大规模生产1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲基硫酸盐一水合物的工艺，该化合物是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他与记忆和认知有关的疾病，如注意力不足多动症、帕金森病和精神分裂症。
• ACTIVE METABOLITE OF 1-[(2-BROMOPHENYL) SULFONYL]-5-METHOXY-3- [(4-METHYL-1-PIPERAZINYL) METHYL]-1H-INDOLE DIMESYLATE MONOHYDRATE AND DIMESYLATE DIHYDRATE SALT OF ACTIVE METABOLITE
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP3180001B1

  公开（公告）日：2019-01-09
• TRIPLE COMBINATION OF PURE 5-HT6 RECEPTOR ANTAGONISTS, ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS AND NMDA RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP3458039B1

  公开（公告）日：2020-07-15
• NEW USES OF A PURE 5-HT 6 RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP3648765A1

  公开（公告）日：2020-05-13
• US9540321B2
  申请人：——

  公开号：US9540321B2

  公开（公告）日：2017-01-10