5-fluoro-2-methyl-2H-indazole | 1208470-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-fluoro-2-methyl-2H-indazole
• 英文别名: 5-fluoro-2-methylindazole
• CAS: 1208470-64-7
• 化学式: C₈H₇FN₂
• 分子量: 150.155
• InChiKey: WZWLDIHQAIEQPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-amine 、 5-fluoro-2-methyl-2H-indazole 在 cesium acetate 、 palladium diacetate 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以30 mg的产率得到6-(5-fluoro-2-methyl-2H-indazol-3-yl)-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE BMI-1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BMI-1 À BASE DE PYRIDINE ET DE PYRAZINE SUBSTITUÉES

  摘要：

  本文描述了替代吡啶和吡嗪化合物及其形式，这些化合物抑制B-细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1（Bmi-1）蛋白的功能并降低其水平的方法，以及它们的用途方法，用于抑制Bmi-1的功能并降低Bmi-1的水平，以治疗由Bmi-1介导的癌症。

  公开号：

  WO2015076800A1
• 作为产物：
  描述：

  5-fluoro-1-tosyl-1H-indazole 、 sodium methylate 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以39%的产率得到5-fluoro-2-methyl-2H-indazole
  参考文献：
  名称：

  1-磺酰基-1H-吲唑的直接N-烷基化和Kemp消除反应

  摘要：

  讨论了在碱性条件下1-磺酰基-1 H-吲唑的反应，并报道了这些化合物的直接N-烷基化和Kemp消除反应。制备了一系列2-（对甲苯磺酰基氨基）苄腈和N-烷基吲唑，收率很高。此外，在一次反应中，2-（对甲苯磺酰基氨基）苯甲腈可转变为多种重要的衍生物。该方法已成功地应用于喹啉酮和隐烯酮的合成。喹啉酮是通过1-磺酰基-1 H-吲唑单锅反应制得的。

  DOI：

  10.1002/asia.201800741

文献信息

• [EN] ANTIVIRAL AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS ANTIVIRAUX ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV GRIFFITH

  公开号：WO2021016670A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I) In which R3 is selected from the group consisting of optionally substituted N-linked naphthotriazole, optionally substituted N-linked indazole, and certain N-linked triazoles. The present invention also relates to uses of the compounds in treating a disease, disorder or condition caused by viral infection, and pharmaceutical compositions comprising the compounds.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，或其药学上可接受的盐：化学式(I) 其中R3选自可选择的取代N-连接的萘三唑、可选择的取代N-连接的吲唑和某些N-连接的三唑组成的群。本发明还涉及将该化合物用于治疗由病毒感染引起的疾病、疾病或病况的用途，以及包含该化合物的药物组合物。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE BENZIMIDAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 一种苯并咪唑类衍生物及其制备方法和医药用途
  申请人：SHENZHEN SALUBRIS PHARM CO LTD

  公开号：WO2022068772A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  一种涉及式(I)的化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，一种涉及式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。这些化合物是胰高血糖样肽-1受体（GLP-1R）的激动剂，还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗糖尿病等疾病的药物中的用途。
• BICYCLIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2141150A1

  公开（公告）日：2010-01-06

  The present invention provides a compound represented by the formula wherein R1 is a hydrocarbon group optionally having substituent(s), amino optionally having substituent(s), hydroxy optionally having a substituent or a heterocyclic group optionally having substituent(s); R2 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group optionally having substituent(s); Xa and Xb are each C, N, O or S; Xc and Xd are each C or N; m is 0-2; n is 1-3; ring A is a 5-membered ring optionally having substituent(s); ring B is a 6-membered ring optionally having substituent(s); and ring C is a 3- to 5-membered ring optionally having substituent(s), provided that when Xa, Xc and Xd are each C, then Xb is N or S, or a salt thereof, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of a disease relating to an action of melatonin, and the like.

  本发明提供了一种由式表示的化合物 其中 R1 是任选具有取代基的烃基、任选具有取代基的氨基、任选具有取代基的羟基或任选具有取代基的杂环基团；R2 是氢原子或任选具有取代基的烃基；Xa 和 Xb 各为 C、N、O 或 S；Xc 和 Xd 各为 C 或 N；m 为 0-2；n 为 1-3；环 A 是可选具有取代基的 5 元环；环 B 是可选具有取代基的 6 元环；环 C 是可选具有取代基的 3 至 5 元环，条件是当 Xa、Xc 和 Xd 各为 C 时，则 Xb 为 N 或 S，或其盐，可用作预防或治疗与褪黑激素作用有关的疾病的制剂等。
• Substituted pyridine and pyrazine BMI-1 inhibitors
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：US10584115B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  Amine substituted pyridine and pyrazine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.

  本文描述了可抑制 B 细胞特异性莫隆尼鼠白血病病毒整合位点 1（Bmi-1）蛋白的功能和降低其水平的胺取代吡啶和吡嗪化合物及其形式，以及使用它们抑制 Bmi-1 功能和降低 Bmi-1 水平以治疗由 Bmi-1 介导的癌症的方法。
• [EN] KYNURENINE PATHWAY INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE LA VOIE DE LA KYNURÉNINE<br/>[ZH] 犬尿氨酸通路抑制剂
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2019154380A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了新的作为犬尿氨酸通路抑制剂的化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。