4-[(3-chlorophenylsulfonamido)methyl]-N-(1-adamantyl)benzamide | 1186212-00-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(3-chlorophenylsulfonamido)methyl]-N-(1-adamantyl)benzamide
• 英文别名: N-(1-adamantyl)-4-[[(3-chlorophenyl)sulfonylamino]methyl]benzamide
• CAS: 1186212-00-9
• 化学式: C₂₄H₂₇ClN₂O₃S
• 分子量: 459.009
• InChiKey: DITSVKMBGPBFDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 金刚烷胺 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-[(3-chlorophenylsulfonamido)methyl]-N-(1-adamantyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  4-（苯磺酰胺基甲基）苯甲酰胺作为1β型11β-羟基类固醇脱氢酶的有效抑制剂和选择性抑制剂，在糖尿病ob / ob小鼠中具有功效

  摘要：

  1型11β-羟类固醇脱氢酶的选择性抑制剂（11β-HSD1）具有治疗2型糖尿病的巨大潜力。本文介绍了4-（苯基磺酰胺基甲基）苯甲酰胺作为11β-HSD1抑制剂的合成，结构-活性关系和功效评估。通过修改我们最初的铅5，我们已经确定了有效的和选择性的11β-HSD1抑制剂，例如11n，当在糖尿病ob / ob小鼠中腹膜内给药时，它们表现出改善的血糖控制，降低的血脂和增强的胰岛素敏感性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.05.033