tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole hydrochloride | 612501-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氧戊环
• 英文名称: tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole hydrochloride
• 英文别名: 3,4-methylenedioxypyrrolidine hydrochloride；Tetrahydro-4H-1,3-dioxolo[4,5-C]pyrrole hydrochloride；4,5,6,6a-tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole;hydrochloride
• CAS: 612501-79-8
• 化学式: C₅H₉NO₂*ClH
• 分子量: 151.593
• InChiKey: VRDGPSDTYIITKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.25
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole hydrochloride 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (3RS,4SR)-3,4-methylenedioxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS SRC TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE SRC TYROSINE KINASE

  摘要：

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团是氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病。

  公开号：

  WO2004041829A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl tetrahydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole-5-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以95%的产率得到tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyrrole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-ANILINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS
  [FR] DERIVES DE 4-ANILINO QUINAZOLINE UTILISES EN TANT QU'AGENTS ANTIPROLIFERATIFS

  摘要：

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1、Z、R1和Q2中的每一个具有描述中定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2003082831A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF VEGF RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DES RECEPTEURS A ACTIVITE TYROSINE KINASE DU FACTEUR VEGF
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005013998A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to compounds of the Formula (I): wherein Z is -NH-, -O- or -S-; R 1 represents bromo or chloro; R 3 represents C 1-3 alkoxy or hydrogen; R 2 is selected from one of the following three groups: (i) Q 1 X 1 - wherein X 1 and Q 1 are as defined herein; (ii) Q 15 W 3 - wherein Q 15 and W 3 are as defined herein; and (iii) Q 21 W 4 C 1-5 alkylX 1 wherein X 1 , W 4 and Q 21 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula (I) inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及以下式(I)的化合物：其中Z为-NH-，-O-或-S-；R1代表溴或氯；R3代表C1-3烷氧基或氢；R2从以下三个组中选择一个：(i) Q1X1-其中X1和Q1如本文所定义；(ii) Q15W3-其中Q15和W3如本文所定义；以及(iii) Q21W4C1-5烷基X1其中X1，W4和Q21如本文所定义；及其盐；它们在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低作用的药物中的用途；制备这种化合物的方法；含有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及通过给予式(I)的化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。式(I)的化合物抑制VEGF的作用，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。
• [EN] 4-ANILINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE 4-ANILINO QUINAZOLINE UTILISES EN TANT QU'AGENTS ANTIPROLIFERATIFS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003082831A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Q1, Z, R1 and Q2 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1、Z、R1和Q2中的每一个具有描述中定义的任何含义；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗增殖剂的药物中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• Combination product of inhibitor of the src family of non-recetpor tyrosine kinases and gemcitabine
  申请人：Barge Alan

  公开号：US20060142297A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The invention concerns a combination comprising an inhibitor of Src kinase and the cytotoxic agent gemcitabine, a pharmaceutical composition comprising such a combination and its use in the treatment or prophylaxis of cancer, particularly of pancreatic cancer.

  本发明涉及一种组合物，包括Src激酶抑制剂和细胞毒素吉西他滨，一种含有该组合物的药物组合物以及其在治疗或预防癌症，特别是胰腺癌方面的用途。
• Quinazoline derivatives as src tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Ple Patrick

  公开号：US20060122199A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): (A chemical formula should be inserted here—please see paper copy enclosed herewith) wherein Z is an O, S, SO, SO 2 , N(R 2 ) or C(R 2 ) 2 group wherein each R 2 group is hydrogen or (1-8C) alkyl, m is 0, 1, 2 or 3, each R 1 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, n is 0, 1, 2 or 3, and each R 3 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及化合物的喹嗪啉衍生物，其化学式为（I）：（此处应插入化学式，请参阅随附的纸质副本），其中Z为O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团为氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法、含有它们的制药组合物和它们在制造用于抗侵袭剂在包含和/或治疗实体肿瘤疾病的药物的用途。
• 4-anilino quinazoline derivatives as antiproliferative agents
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20050215574A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Q 1 , Z, R 1 and Q 2 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及公式(I)中的喹唑啉衍生物，其中Q1、Z、R1和Q2中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作erbB受体酪氨酸激酶抑制剂的药物中作为抗增殖剂预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤的用途。