6-(3,5-dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid benzylamide | 1131396-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-(3,5-dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid benzylamide
• 英文别名: 6-(3,5-Dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid-benzylamide；N-benzyl-6-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonylamino]naphthalene-1-carboxamide
• CAS: 1131396-49-0
• 化学式: C₂₄H₁₈Cl₂N₂O₃S
• 分子量: 485.391
• InChiKey: AIAJGWZJBAEPSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(3,5-dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid benzylamide 、 甲磺酸,三氟-,(diethoxyphosphinyl)甲基酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以76%的产率得到diethyl {[(5-benzylaminocarbonyl-naphthalen-2-yl)-(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-amino]-methyl}-phosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(3,5-dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid 、 苄胺 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.25h， 以88%的产率得到6-(3,5-dichloro-phenylsulphonylamino)-naphthalene-1-carboxylic acid benzylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1

文献信息

• [EN] NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLSULFONYLGLYCINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009127723A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to substituted arylsulphonylglycine derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as in the specification and claims, which are suitable for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  这项发明涉及通式（I）中取代芳基磺酰甘氨酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和索赔中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。
• ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20110269761A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The invention relates to substituted aryl-sulphonylglycine derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as in the specification and claims, which are suitable for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸衍生物，其中基团R至Rf、A和Z的定义如规范和要求中所述，适用于制备治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。
• Arylsulfonylaminomethylphosphonic acid derivatives, the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  该发明涉及一种通式（I）的取代芳基磺酰胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra到Rf，A和Z如规范和要求中所述，适用于制备治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20100261677A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R到Rf，A和Z的基团如说明书和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• US8163911B2
  申请人：——

  公开号：US8163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24