(3R,4R)-tetrahydro-2H-pyran-3,4-diamine | 1194975-18-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (3R,4R)-tetrahydro-2H-pyran-3,4-diamine
• 英文别名: (3R,4R)-oxane-3,4-diamine
• CAS: 1194975-18-2
• 化学式: C₅H₁₂N₂O
• 分子量: 116.163
• InChiKey: XCTKAHMUXCKXID-UHNVWZDZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,4-dimethoxybenzyl)-4,6-dichloro-7-fluoro-1,2-dihydropyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one 、 (3R,4R)-tetrahydro-2H-pyran-3,4-diamine 、 N,N-二异丙基乙胺 以 乙腈 为溶剂， 反应 88.0h， 以to give the title compound (265 mg, 9.60%)的产率得到6-((3R,4R)-3-aminotetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-4-chloro-2-(2,4-dimethoxybenzyl)-7-fluoro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  Fused heteroaromatic pyrrolidinones

  摘要：

  本发明涉及公式1化合物及其药学上可接受的盐，其中G，L1，L2，R1，R2，R3和R4在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，并用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、疾病和病情，包括风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他抑制SYK所指示的疾病、疾病和病情。

  公开号：

  US09108970B2
• 作为产物：
  描述：

  di-tert-butyl N,N-((3R,4R)-tetrahydro-2H-pyran-3,4-diyl)-biscarbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (3R,4R)-tetrahydro-2H-pyran-3,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES

  摘要：

  本公开涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4在说明书中有定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗涉及免疫系统和炎症的紊乱、疾病和病况，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他需要抑制SYK的紊乱、疾病和病况的用途。

  公开号：

  US20110152273A1

文献信息

• FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Arikawa Yasuyoshi

  公开号：US20130116260A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L 1 , L 2 , R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

  本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4如规范中所定义。本公开还涉及制备式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、疾患和病况，包括类风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他需要抑制SYK的疾病、疾患和病况。
• Fused heteroaromatic pyrrolidinones
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US09108970B2

  公开（公告）日：2015-08-18

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L1, L2, R1, R2, R3, and R4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

  本发明涉及公式1化合物及其药学上可接受的盐，其中G，L1，L2，R1，R2，R3和R4在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，并用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、疾病和病情，包括风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他抑制SYK所指示的疾病、疾病和病情。
• FUSED HETEROAROMATIC PYRROLIDINONES
  申请人：Arikawa Yasuyoshi

  公开号：US20110152273A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L 1 , L 2 , R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

  本公开涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4在说明书中有定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗涉及免疫系统和炎症的紊乱、疾病和病况，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他需要抑制SYK的紊乱、疾病和病况的用途。
• Fused heteroaromatic pyrrolidinones as SYK inhibitors
  申请人：Arikawa Yasuyoshi

  公开号：US09181255B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L1, L2, R1, R2, R3, and R4 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, pharmaceutical compositions containing them, and their use for treating disorders, diseases, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other disorders, diseases, and conditions for which inhibition of SYK is indicated.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中G、L1、L2、R1、R2、R3和R4在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、疾病和状况，包括类风湿性关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌瘤）和其他需要抑制SYK的疾病、疾病和状况。