4-bromo-N¹-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,2-benzenediamine | 690265-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-bromo-N¹-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,2-benzenediamine
• 英文别名: 4-bromo-N1-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-benzene-1,2-diamine；4-bromo-1-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)benzene-1,2-diamine
• CAS: 690265-00-0
• 化学式: C₁₂H₁₈BrN₃
• 分子量: 284.199
• InChiKey: XXAFTDRVWPWNRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-N¹-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,2-benzenediamine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 3.33h， 生成 5-Bromo-2-tert-butyl-1-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  BENZIMIDAZOLE CANNABINOID AGONISTS BEARING A SUBSTITUTED HETEROCYCLIC GROUP

  摘要：

  本发明涉及具有大麻素受体激动性质的新型苯并咪唑化合物（I）的公式，包括这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学过程以及它们在治疗与大麻素受体在动物中介导相关的疾病，特别是人类中的用途。

  公开号：

  US20130324529A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-bromo-2-nitro-phenyl)-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-amine 在 镍 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、40.0 MPa 条件下， 反应 0.25h， 生成 4-bromo-N¹-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1,2-benzenediamine
  参考文献：
  名称：

  Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds

  摘要：

  本发明涉及一般式I的炔烃化合物，其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R1和R2具有权利要求1中所给出的含义。本发明还涉及含有至少一种根据本发明的炔烃的药物组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食紊乱，尤其是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。

  公开号：

  US08618132B2

文献信息

• [DE] NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL ALKYNE COMPOUNDS HAVING AN MCH ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ALKINE A ACTIVITE ANTAGONISTE CONTRE MCH ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004039780A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH­-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  本发明涉及一般式（I）的炔基化合物，其中基团和残基A、B、W、X、Y、Z、R1和R2具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种本发明炔基化合物的药物。由于MCH受体拮抗活性，本发明药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• ALKYNE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20090069282A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 and R 2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的炔化合物，其中A、B、W、X、Y、Z、R1和R2的基团和残基具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及包含至少一种根据本发明的炔烃的制药组合物。鉴于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的制药组合物适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• [EN] HEPARAN SULFATE BIOSYNTHESIS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE BIOSYNTHÈSE D'HÉPARANE SULFATE POUR TRAITER DES MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2016057834A9

  公开（公告）日：2017-04-13
• WO2008/3665
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG

  公开号：EP1558578A1

  公开（公告）日：2005-08-03