2,5-Dimethoxyterephthalic acid monomethyl ester | 318262-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,5-Dimethoxyterephthalic acid monomethyl ester
• 英文别名: 2,5-dimethoxy-4-methoxycarbonylbenzoic acid
• CAS: 318262-64-5
• 化学式: C₁₁H₁₂O₆
• 分子量: 240.213
• InChiKey: TZTPXCFPZSTORH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  dimethyl 2,5-dimethoxyterephthalate 在 盐酸 、 crude mixture 作用下， 以 氢氧化钾 为溶剂， 反应 3.0h， 以obtaining 1.72 g of the title compound (yield 44.7%), mp=123-124° C.的产率得到2,5-Dimethoxyterephthalic acid monomethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives and their use for the treatment of osteoporosis amongst other applications

  摘要：

  化合物的化学式为(1)，或其盐，或其溶剂化物，其中：R1和R2各自独立地代表C1-6烷氧基或卤素基；R3和R4各自独立地代表氢、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、羟基、羧基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、二羟基C1-6烷氧基、单烷基和双烷基C1-6氨基C1-6烷氧基或氨基C1-6烷氧基；R5代表—NRsRt，其中Rs和Rt各自独立地代表氢、未取代或取代的C1-6烷基，或未取代或取代的杂环基；一种制备此类化合物的方法，含有该化合物的制药组合物以及该化合物或组合物在医学上的用途。

  公开号：

  US06787550B1

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF OSTEOPOROSIS AMONGST OTHER APPLICATIONS<br/>[FR] DERIVES DE L'INDOLE ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER L'OSTEOPOROSE ET D'AUTRES PATHOLOGIES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM SPA

  公开号：WO2001002388A1

  公开（公告）日：2001-01-11

  A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein: R1 and R2 each independently represents C1-6alkoxy or halo; R3 and R4 each independently represents hydrogen, C1-6alkoxy, arylC1-6alkoxy, hydroxy, carboxyC1-6alkoxy, hydroxyC1-6alkoxy, dihydroxyC1-6alkoxy, mono- and di-(C1-6alkyl)aminoC1-6alkoxy or aminoC1-6alkoxy, and R5 represents -NRsRt wherein Rs and Rt each independently represent hydrogen, unsubstituted or substituted C1-6alkyl, or unsubstituted or substituted heterocyclyl, a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of the compound or composition in medicine. Particular indole compounds are selective for mammalian osteoclasts, acting to selectively inhibit their bone resorbing activity. These compounds are therefore considered to be particularly useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases associated with loss of bone mass, such as osteoporosis and related osteopenic diseases, Paget's disease, hyperparathyroidism and related diseases. These compounds are also considered to possess antitumour activity, antiviral activity (for example against Semliki Forest, Vesicular Stomatitis, Newcastle Disease, Influenza A and B, HIV viruses), antiulcer activity (for example the compounds may be useful for the treatment of chronic gastritis and peptic ulcer induced by Helicobacter pylori) immunosuppressant activity, antilipidemic activity, antiatherosclerotic activity and to be useful for the treatment of AIDS and Alzheimer's disease. Furthermore, these compounds are also considered useful in inhibiting angiogenesis i.e. the formation of new blood vessels which is observed in various types of pathological conditions (angiogenic diseases) such as rheumatoid arthritis, diabetic retinopathy, psoriasis and solid tumours.

  化合物(I)的公式或其盐或溶剂化物，其中：R1和R2各自独立地表示C1-6烷氧基或卤素；R3和R4各自独立地表示氢、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、羟基、羧基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、二羟基C1-6烷氧基、单烷基和双烷基(C1-6)氨基C1-6烷氧基或氨基C1-6烷氧基，R5表示-NRsRt，其中Rs和Rt各自独立地表示氢、未取代或取代的C1-6烷基或未取代或取代的杂环基，制备此类化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物以及该化合物或组合物在医学上的用途。特定的吲哚化合物对哺乳动物骨吸收细胞具有选择性，能够选择性地抑制它们的骨吸收活性。因此，这些化合物被认为特别适用于治疗和/或预防与骨量丢失相关的疾病，例如骨质疏松症和相关的骨质疏松症、帕吉特病、甲状旁腺功能亢进症和相关疾病。这些化合物也被认为具有抗肿瘤活性、抗病毒活性（例如对森林脑炎、口蹄疫、新城疫、甲型和乙型流感病毒、HIV病毒等），抗溃疡活性（例如这些化合物可用于治疗由幽门螺杆菌引起的慢性胃炎和消化性溃疡），免疫抑制活性、降脂活性、抗动脉粥样硬化活性，并可用于治疗艾滋病和阿尔茨海默病。此外，这些化合物还被认为在抑制血管生成（即在各种病理情况下观察到的新血管形成）方面具有用途，例如类风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病变、牛皮癣和实体瘤等血管生成性疾病。
• INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF OSTEOPOROSIS AMONGST OTHER APPLICATIONS
  申请人：GlaxoSmithKline S.p.A.

  公开号：EP1212317A1

  公开（公告）日：2002-06-12
• US6787550B1
  申请人：——

  公开号：US6787550B1

  公开（公告）日：2004-09-07
• Indole derivatives and their use for the treatment of osteoporosis amongst other applications
  申请人：Nikem Research S.r.l.

  公开号：US06787550B1

  公开（公告）日：2004-09-07

  A compound of formula (1) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein; R1 and R2 each independently represents C1-6alkoxy or halo; R3 and R4 each independently represents hydrogen, C1-6alkoxy, arylC1-6alkoxy, hydroxy, carboxyC1-6alkoxy, hydroxyC1-6alkoxy, dihydroxyC1-6alkoxy, mono- and di-(C1-6alkyl)aminoC1-6alkoxy or aminoC1-6alkoxy, and; R5 represents —NRsRt wherein Rs and Rt each independently represent hydrogen, unsubstituted or substituted C1-6alkyl, or unsubstituted or substituted heterocyclyl, a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of the compound or composition in medicine.

  式（1）的化合物，或其盐，或其溶剂化合物，其中： R1和R2各自独立地代表C1-6烷氧基或卤素； R3和R4各自独立地代表氢、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、羟基、羧基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、二羟基C1-6烷氧基、单-和双-(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或氨基C1-6烷氧基；以及 R5代表—NRsRt，其中Rs和Rt各自独立地代表氢、未取代或取代的C1-6烷基，或未取代或取代的杂环烷基，以及一种制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，以及该化合物或组合物在医学上的用途。