2-(difluoromethoxy)-4-fluorophenol | 1261572-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(difluoromethoxy)-4-fluorophenol
• CAS: 1261572-13-7
• 化学式: C₇H₅F₃O₂
• 分子量: 178.111
• InChiKey: WRSUDQTWRZBKRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(difluoromethoxy)-4-fluorophenol 、 5-chloro-2-fluoro-N-(6-oxo-1,6-dihydropyridazin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以30%的产率得到5-chloro-2-(2-(difluoromethoxy)-4-fluorophenoxy)-N-(6-oxo-1,6-dihydropyridazin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  EP3907218

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-甲氧基苯酚 在 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 2-(difluoromethoxy)-4-fluorophenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS
  [FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES

  摘要：

  提供了作为钠通道抑制剂的化合物及其药用盐。还提供了包含这些化合物或药用盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药用盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。

  公开号：

  WO2019014352A1

文献信息

• 6-OXO-1,6-DIHYDROPYRIDAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3907218A1

  公开（公告）日：2021-11-10

  A 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative, a preparation method therefor and medical use thereof, in particular, a 6-oxo-1,6-dihydropyridazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a NaV inhibitor and use thereof in the preparation of a drug for the treatment and/or prevention of pain and pain-related diseases. Each substituent in general formula (I) is the same as defined in the description.

  一种6-氧代-1,6-二氢哒嗪衍生物、其制备方法和医疗用途，特别是通式（I）代表的6-氧代-1,6-二氢哒嗪衍生物、其制备方法和含有该衍生物的药物组合物，以及其作为NaV抑制剂的用途和在制备治疗和/或预防疼痛及疼痛相关疾病的药物中的用途。通式（I）中的各取代基与描述中所定义的相同。
• Carboxamides as modulators of sodium channels
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：US10647661B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  提供了可用作钠通道抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐。还提供了包含这些化合物或药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药学上可接受的盐和药物组合物治疗各种疾病（包括疼痛）的方法。
• [EN] 6-OXO-1,6-DIHYDROPYRIDAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 6-OXO-1,6-DIHYDROPYRIDAZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 6-氧代-1,6-二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2020140959A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  6-氧代-1,6-二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，通式(I)所示的6-氧代-1,6-二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为Na V抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP3651752A1

  公开（公告）日：2020-05-20