摘要:
评估了一系列先前报道为血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的5-芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-a]异喹啉的潜在抗肿瘤活性。几种化合物,例如5-(4'-叔丁基苯基)(65),5- [4'-(三甲基甲硅烷基)苯基](69)和5-(4'-环己基苯基)(71)类似物显示出对几种肿瘤细胞系具有良好的细胞毒性。5- [4'-(哌啶子基甲基)苯基] -2,3-二氢咪唑并[2,1-a]异喹啉(SDZ 62-434,53)在毫克每千克的基础上比临床细胞生长抑制剂edelfosine更有效(1 )在口服小鼠Meth A纤维肉瘤试验中增加存活率并减少肿瘤体积。它被选作进一步开发,目前正在癌症患者的I期临床试验中。