3-amino-2-(4-fluorophenyl)-propyl(methyl)phosphinic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-amino-2-(4-fluorophenyl)-propyl(methyl)phosphinic acid
• 英文别名: [3-Amino-2-(4-fluorophenyl)propyl]-methylphosphinic acid
• 化学式: C₁₀H₁₅FNO₂P
• 分子量: 231.207
• InChiKey: ZZWPIIYCVQFVKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  isobutyl 3-amino-2-(4-fluorophenyl)-propyl-(methyl)phosphinate 在 methyloxirane 作用下， 以 盐酸 、 乙醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 3-amino-2-(4-fluorophenyl)-propyl(methyl)phosphinic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted propane-phosphinic acid compounds

  摘要：

  式I的化合物##STR1##其中R表示具有2个或更多碳原子的脂肪族、环脂族、环脂族-脂肪族或芳基脂肪族基团，其中R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的一个代表氢或脂肪族、环脂族、芳基脂肪族或芳香族基团，R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的另一个是氢或在R.sup.1和R.sup.2的情况下是羟基，而R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的剩余一个是氢，或者R表示甲基，R.sub.1表示氢或羟基，R.sub.2表示芳香族基团，R.sub.3表示氢，它们的盐具有GABA.sub.B-拮抗性质，可用作GABA.sub.B-拮抗剂。当在式II的化合物中获得时##STR2##其中R、R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3具有其先前的含义，Z表示--NH.sub.2，R.sup.4表示羟基保护基R.sup.5或者当R.sup.1和R.sup.3表示氢且R.sup.2表示氢或烷基时，表示碱金属或铵离子R.sup.6，或者Z表示受保护或潜在的氨基团Z.degree.，而R.sup.4表示氢或羟基保护基R.sup.5，任何一个R.sup.5或R.sup.6基团被氢取代，和/或任何一个Z.degree.基团被转化为--NH.sub.2。

  公开号：

  US05051524A1

文献信息

• Methods for restoring cognitive function following systemic stress
  申请人：——

  公开号：US20020187977A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The invention provides methods for treating cognitive decline that is associated with systemic stress.

  该发明提供了一种治疗与全身压力相关的认知衰退的方法。
• METHODS FOR RESTORING COGNITIVE FUNCTION FOLLOWING SYSTEMIC STRESS
  申请人：Saegis Pharmaceuticals

  公开号：EP1372620A2

  公开（公告）日：2004-01-02
• [EN] METHODS FOR RESTORING COGNITIVE FUNCTION FOLLOWING SYSTEMIC STRESS<br/>[FR] METHODES PERMETTANT DE RETABLIR LA FONCTION COGNITIVE SUITE A UN STRESS SYSTEMIQUE
  申请人：DAVID PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2002074293A2

  公开（公告）日：2002-09-26

  The invention provides methods for treating cognitive decline that is associated with systemic stress.
• Substituted propane-phosphinic acid compounds
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05051524A1

  公开（公告）日：1991-09-24

  Compounds of the formula I ##STR1## wherein R denotes an aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic radical having 2 or more carbon atoms, and wherein one of the groups R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 represents hydrogen or an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aromatic radical, another one of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is hydrogen or, in the case of R.sup.1 and R.sup.2, is hydroxy, and the remaining one of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is hydrogen, or wherein R denotes methyl, R.sub.1 denotes hydrogen or hydroxy, R.sub.2 denotes an aromatic radical and R.sub.3 represents hydrogen, and their salts have GABA.sub.B -antagonistic properties and can be used as GABA.sub.B -antagonists. They are obtained when in a compound of formula II ##STR2## in which R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have their previous significances, Z represents --NH.sub.2 and R.sup.4 denotes a hydroxy-protective group R.sup.5 or, when R.sup.1 and R.sup.3 denote hydrogen and R.sup.2 denotes hydrogen or alkyl, denotes an alkali metal or ammonium ion R.sup.6, or Z represents a protected or latent amino group Z.degree. and R.sup.4 denotes hydrogen or a hydroxy-protective group R.sup.5, any group R.sup.5 or R.sup.6 is replaced by hydrogen, and/or any group Z.degree. is converted into --NH.sub.2.

  式I的化合物##STR1##其中R表示具有2个或更多碳原子的脂肪族、环脂族、环脂族-脂肪族或芳基脂肪族基团，其中R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的一个代表氢或脂肪族、环脂族、芳基脂肪族或芳香族基团，R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的另一个是氢或在R.sup.1和R.sup.2的情况下是羟基，而R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的剩余一个是氢，或者R表示甲基，R.sub.1表示氢或羟基，R.sub.2表示芳香族基团，R.sub.3表示氢，它们的盐具有GABA.sub.B-拮抗性质，可用作GABA.sub.B-拮抗剂。当在式II的化合物中获得时##STR2##其中R、R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3具有其先前的含义，Z表示--NH.sub.2，R.sup.4表示羟基保护基R.sup.5或者当R.sup.1和R.sup.3表示氢且R.sup.2表示氢或烷基时，表示碱金属或铵离子R.sup.6，或者Z表示受保护或潜在的氨基团Z.degree.，而R.sup.4表示氢或羟基保护基R.sup.5，任何一个R.sup.5或R.sup.6基团被氢取代，和/或任何一个Z.degree.基团被转化为--NH.sub.2。