5-amino-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-amino-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane
• 英文别名: 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-(5-amino-3-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl)carbamate
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₃S
• 分子量: 425.5
• InChiKey: HBPTXDXGWDVDON-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-oxazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-alanine 、 5-amino-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane 、 (2S,3S,5S)-5-amino-2-carbonyl>amino>-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane 、 二氯甲烷 以 甲醇 为溶剂， 生成 1,2-噁唑-5-基甲基[(2S,3S,5S)-3-羟基-5-{[N-(甲基{[2-(丙烷-2-基)-1,3-噁唑-4-基]甲基}氨基甲酰)-L-丙氨酰]氨基}-1,6-二苯基己烷-2-基]氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  Retroviral protease inhibiting compounds

  摘要：

  公开了一种化学式为的逆转录病毒蛋白酶抑制剂。

  公开号：

  US06667404B2

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1995009614A1

  公开（公告）日：1995-04-13

  (EN) A solid pharmaceutical composition is disclosed which comprises a pharmaceutically acceptable adsorbent or a mixture of pharmaceutically acceptable adsorbents to which is adsorbed a mixture of (1) a pharmaceutically acceptable organic solvent or a mixture of pharmaceutically accpetable organic solvents, (2) an HIV protease inhibiting compound and (3) one or more pharmaceutically acceptable acids. The solid composition can optionally be encapsulated in a hard gelatin capsule.(FR) L'invention concerne une composition pharmaceutique solide comprenenant un adsorbant pharmaceutiquement acceptable ou un mélange d'adsorbants pharmaceutiquement acceptables sur lequel a été adsorbé un mélange constitué de: (1) un solvant organique pharmaceutiquement acceptable ou un mélange de solvants organiques pharmaceutiquement acceptables, (2) un composé inhibant la protéase du VIH et (3) un ou plusieurs acides pharmaceutiquement acceptables. Ladite composition solide peut éventuellement être encapsulée dans une capsule de gélatine dure.

  一种固体药物组合物被揭示，其包括一种药学上可接受的吸附剂或药学上可接受的吸附剂混合物，该吸附剂或混合物吸附了一种混合物，该混合物由以下成分组成：(1)一种药学上可接受的有机溶剂或药学上可接受的有机溶剂混合物，(2)一种HIV蛋白酶抑制剂和(3)一种或多种药学上可接受的酸。该固体组合物可以选择性地被封装在硬明胶胶囊中。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES INHIBITEURS DE PROTEASE DU VIH
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1995020384A1

  公开（公告）日：1995-08-03

  (EN) A pharmaceutical composition is disclosed which comprises a solution of an HIV protease inhibiting compound in a pharmaceutically acceptable organic solvent comprising a mixture of (1): (a) a solvent selected from propylene glycol and polyethylene glycol or (b) a solvent selected from polyoxyethyleneglycerol triricinoleate, polyethylene glycol (40) hydrogenated castor oil, fractionated coconut oil, polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate and 2-(2-ethoxyethoxy)ethanol or (c) a mixture thereof; and (2) ethanol or propylene glycol.(FR) La présente invention concerne une composition pharmaceutique comportant une solution d'un composé inhibiteur de protéase du VIH dans un solvant organique pharmaceutiquement acceptable. Ce solvant se compose, en premier lieu, soit (a) d'un solvant appartenant au groupe formé par le propylène glycol et le polyéthylène glycol, soit (b) d'un solvant appartenant au groupe se composant de triricinoléate de polyoxyéthylèneglycérol, polyéthylène glycol (40) hydrogéné - huile de ricin, huile de coprah fractionnée, polyoxyéthylène (20) mono-oléate de sorbitane et 2-(-éthoxyéthoxy)éthanol, soit enfin (c) d'un mélange de ces substances, et en second lieu, d'éthanol ou de propylène glycol.

  一种制药组合物被揭示，其包括一种HIV蛋白酶抑制剂化合物的溶液，该溶液在一种药学上可接受的有机溶剂中，该有机溶剂包括以下混合物：(1) (a) 从丙二醇和聚乙二醇中选择的溶剂或(b) 从聚氧乙烯甘油三蓖麻酸酯、聚乙二醇（40）氢化蓖麻油、分馏椰子油、聚氧乙烯（20）山梨醇单油酸酯和2-（2-乙氧基乙氧基）乙醇中选择的溶剂或(c) 其中的混合物；以及(2) 乙醇或丙二醇。
• Cytochrome P450 Oxidase Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Klein Larry L.

  公开号：US20080161246A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention features compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

  本发明涉及I式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，以及使用它们来抑制CYP酶的代谢活性的方法。本发明还涉及使用这些化合物、盐、溶剂或前药的方法，来改善被CYP酶代谢的药物的药代动力学。
• CYTOCHROME P450 OXIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Klein Larry L.

  公开号：US20120083490A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention features compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and methods of using the same to inhibit the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features methods of using these compounds, salts, solvates or prodrugs to improve the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

  本发明涉及化合物I的公式或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，以及使用它们来抑制CYP酶的代谢活性的方法。本发明还涉及使用这些化合物、盐、溶剂或前药的方法，以改善被CYP酶代谢的药物的药代动力学。
• Cytochrome P450 oxidase inhibitors and uses thereof
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP2465855A1

  公开（公告）日：2012-06-20

  The present invention features compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates thereof, and compounds of formula (I) for use in inhibiting the metabolizing activities of CYP enzymes. The present invention also features compounds of formula (I) for use in improving the pharmacokinetics of drugs that are metabolized by CYP enzymes.

  本发明的特征是式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶液剂以及式(I)化合物用于抑制CYP酶的代谢活动。本发明的另一特征是式 (I) 化合物用于改善经 CYP 酶代谢的药物的药代动力学。