4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-((3R,4S)-3-methoxypiperidin-4-yl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-((3R,4S)-3-methoxypiperidin-4-yl)benzamide
• 英文别名: 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[(3R,4S)-3-methoxypiperidin-4-yl]benzamide
• 化学式: C₁₄H₂₀ClN₃O₃
• 分子量: 313.78
• InChiKey: OMLDMGPCWMBPAN-WCQYABFASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

Norcisapride 是 cisapride 的一个已知人体代谢物。

Norcisapride is a known human metabolite of cisapride.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-((3R,4S)-3-methoxypiperidin-4-yl)benzamide 生成 4-amino-5-chloro-N-[(3R,4S)-1-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]-3-methoxypiperidin-4-yl]-2-methoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  VAN DAELE G. H. P.; DE BRUYN M. F. L.; SOMMEN F. M.; JANSSEN M.; VAN NUET+, DRUG DEV. RES., 8,(1986) N 1-4, 225-232

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl cis-[4-(4-amino-5-chloro-2-methoxybenzamido)-3-methoxypiperidino]formate 、 氢氧化钾 生成 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-((3R,4S)-3-methoxypiperidin-4-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  VAN DAELE G. H. P.; DE BRUYN M. F. L.; SOMMEN F. M.; JANSSEN M.; VAN NUET+, DRUG DEV. RES., 8,(1986) N 1-4, 225-232

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NOVEL BENZAMIDE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARTION THEREOF
  申请人：Yoo Moo-Hi

  公开号：US20100105727A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention provides a novel benzamide derivative represented by formula 1 and an isomer, a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a composition for activating a 5-HT4 receptor comprising the same, as an active ingredient. Benzamide derivatives of the present invention has superior affinity for 5-HT4 receptors, capability to reduce the gastric evacuation time, capability to alleviate ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, torsades de pointes and QT prolongation, and low toxicity. Therefore, benzamide derivatives of the present invention are therapeutically effective for digestive system diseases.

  本发明提供了一种新颖的苯甲酰胺衍生物，其由式1表示，以及一个异构体，其药学上可接受的盐或水合物，以及包含相同物质的用于激活5-HT4受体的组合物，作为活性成分。本发明的苯甲酰胺衍生物具有优越的亲和力，能够减少胃排空时间，能够缓解室性心动过速、室颤、扭转型室性心动过速和QT间期延长，并且毒性低。因此，本发明的苯甲酰胺衍生物在治疗消化系统疾病方面具有治疗效果。
• [EN] STEREOISOMERIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL AND CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES STEREO-ISOMERES ET METHODES DE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX ET DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：ARYX THERAPEUTICS

  公开号：WO2005068461A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The subject invention provides stereoisomeric compounds of formula (X): wherein the variables are as defined herein, and compositions for the safe and effective treatment of various gastrointestinal disorders including, but not limited to, gastroparesis, gastroesophageal reflux and related conditions. The compounds of the subject invention are also useful in treating a variety of conditions involving the central nervous system.

  本发明提供了式（X）的立体异构化合物：其中变量如本文所定义，并提供了用于安全有效治疗各种胃肠道疾病的组合物，包括但不限于胃轻瘫、胃食管反流及相关症状。本发明的化合物还可用于治疗涉及中枢神经系统的各种疾病。
• Substituted N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides as gastrointestinal
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04906643A1

  公开（公告）日：1990-03-06

  N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)substituted benzamides, their N-oxide forms and pharmaceutically acceptable acid-addition salts having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing the same, and methods of treating warm blooded animals suffering from a decreased peristalsis of the gastrointestinal system.

  N-(3-羟基-4-哌啶基)取代苯甲酰胺，其N-氧化物形式和药学上可接受的酸加盐具有刺激胃肠道运动性能的药物，包含其的组合物，以及治疗温血动物胃肠系统蠕动减少的方法。
• 4-(aroylamino)piperidine-butanimide derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica

  公开号：US04990521A1

  公开（公告）日：1991-02-05

  A method of treating warm-blooded animals suffering from diarrhea, which method comprises the administration of particular 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives and compositions containing the same. Novel 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives.

  一种治疗患有腹泻的温血动物的方法，该方法包括给予特定的4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物和含有这些衍生物的组合物。新型4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物。
• Novel substituted N-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides
  申请人：Janssen Pharmaceutical N.V.

  公开号：US04975439A1

  公开（公告）日：1990-12-04

  Substituted N-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides, their N-oxide forms, their pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing the same, and methods of treating warm-blooded animals suffering from motility disorders of the gastrointestinal system.

  替代的N-(1-烷基-3-羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺，其N-氧化物形式，其药学上可接受的酸加盐和立体化学异构体，具有促进胃肠道运动性能的组合物，含有相同成分的组合物以及治疗温血动物胃肠道系统运动障碍的方法。