Propiramfumarat | 13717-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Propiramfumarat
• 英文别名: <¹⁴C>-Propiramfumarat；Algeril；N-(1-methyl-2-piperidinoethyl)-N-(2-pyridyl)propionamide fumarate；propiram fumarate；(E)-but-2-enedioic acid;N-(1-piperidin-1-ylpropan-2-yl)-N-pyridin-2-ylpropanamide
• CAS: 13717-04-9
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₆H₂₅N₃O
• 分子量: 391.467
• InChiKey: WQTLOZFMTGYQDX-WLHGVMLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.41
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[1-甲基-2-(1-哌啶基)乙基]吡啶-2-胺 、 丙酸酐 生成 Propiramfumarat
  参考文献：
  名称：

  Pyridine derivatives and their preparation (n-tertiary aminoalkyl-n-acyl)-amino pyridines

  摘要：

  该发明涉及公式为<;FORM:0939947/IV（a）/1>;的化合物（其中R为2至5个碳原子的烷基基团，R1为最多4个碳原子的烷基或烯基基团或最多8个碳原子的芳基烷基基团，R11为氢原子或最多4个碳原子的烷基基团或-NR1R11是饱和的杂环5-或6-成员环的残基，R111是最多可被最多4个碳原子的烷基或烷氧基替换的脂肪烷基，环脂肪烷基，芳香基或杂环基或最多4个碳原子的烷氧基，其可以被烷基或烷氧基替换），以及它们的酸加成盐；并通过酰化相应的N-（取代氨基烷基）-氨基吡啶制备。酰化可以使用羧酸卤化物或酸酐，卤甲酸烷基酯或吡碳酸烷基酯进行。给出了示例。N-（NR1R11-烷基）-氨基吡啶是由氨基吡啶和NR1R11-烷基卤化物制备的。

  公开号：

  US03163654A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。
• (S)-N-Stereoisomers of 7,8-Saturated-4,5-Epoxy-Morphinanium Analogs
  申请人：Perez Julio

  公开号：US20080207669A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Novel (S)-N-stereoisomers of 7,8-saturated-4,5-epoxy-morphinanium analogs are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the (S)-N-stereoisomers of 7,8-saturated-4,5-epoxy-morphinanium analogs and methods for their pharmaceutical uses are also disclosed. Such analogs are disclosed as being useful in treating, among varying conditions, hypermotility of the gastrointestinal tract.

  本专利揭示了7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡盐类的（S）-N-立体异构体。还揭示了含有7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡盐类（S）-N-立体异构体的药物组合物，以及其药用方法。这些类似物被发现可用于治疗多种情况，包括胃肠道过度运动。
• [EN] DOLASTATIN 10 ANALOG<br/>[FR] ANALOGUE DE DOLASTATINE 10
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021084532A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Provided herein is a dolastatin 10 analog, useful for preparing conjugates thereof with targeting, diagnostic, imaging and other moieties. Also provided are the conjugates and uses thereof.

  本文提供了一种dolastatin 10类似物，可用于与靶向、诊断、成像和其他基团结合制备共轭物。还提供了这些共轭物及其用途。
• Pyridine derivatives and their preparation (n-tertiary aminoalkyl-n-acyl)-amino pyridines
  申请人：BAYER AG

  公开号：US03163654A1

  公开（公告）日：1964-12-29

  The invention comprises compounds of the formula <;FORM:0939947/IV(a)/1>; (wherein R is an alkylene radical of 2 to 5 carbon atoms, R1 is an alkyl or alkenyl radical of at most 4 carbon atoms or an aralkyl radical of at most 8 carbon atoms, R11 is a hydrogen atom or an alkyl radical of at most 4 carbon atoms or -NR1R11 is the residue of a saturated, heterocyclic, 5- or 6-membered ring, and R111 is an aliphatic, cycloaliphatic, aromatic or heterocyclic radical or an alkoxy radical of at most 4 carbon atoms which can be substituted by alkyl or alkoxy radicals of at most 4 carbon atoms) and acid-addition salts thereof; and their preparation by acylation of the corresponding N-(substituted aminoalkyl)-aminopyridines. Acylation may be effected with carboxylic acid halides or anhydrides, haloformic acid alkyl esters or pyrocarbonic acid alkyl esters. Examples are given. N-(NR1R11-Alkyl)-amino-pyridines are prepared from aminopyridines and NR1R11-alkyl halides.

  该发明涉及公式为<;FORM:0939947/IV（a）/1>;的化合物（其中R为2至5个碳原子的烷基基团，R1为最多4个碳原子的烷基或烯基基团或最多8个碳原子的芳基烷基基团，R11为氢原子或最多4个碳原子的烷基基团或-NR1R11是饱和的杂环5-或6-成员环的残基，R111是最多可被最多4个碳原子的烷基或烷氧基替换的脂肪烷基，环脂肪烷基，芳香基或杂环基或最多4个碳原子的烷氧基，其可以被烷基或烷氧基替换），以及它们的酸加成盐；并通过酰化相应的N-（取代氨基烷基）-氨基吡啶制备。酰化可以使用羧酸卤化物或酸酐，卤甲酸烷基酯或吡碳酸烷基酯进行。给出了示例。N-（NR1R11-烷基）-氨基吡啶是由氨基吡啶和NR1R11-烷基卤化物制备的。