3-Benzyl-2-nitromethylene-thiazolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-Benzyl-2-nitromethylene-thiazolidine
• 英文别名: 3-benzyl-2-(nitromethylidene)-1,3-thiazolidine
• 化学式: C11H12N2O2S
• 分子量: 236.29
• InChiKey: TULKOBWQIRTXSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  74.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Benzyl-2-nitromethylene-thiazolidine 、 sodium hydroxide 、 乙醇 、 盐酸 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 以to give the title compound in a yield of 2,15 g (91%), m.p.: 225°-227° C.的产率得到4-Phenylmethyl-2,3-thiomorpholinedione-2-oxime
  参考文献：
  名称：

  2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中R.sub.1代表氢、卤素、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基或硝基基团；R.sub.2表示C.sub.1-7烷基，该烷基可以选择性地被羟基或氧代基取代；或含有1至4个碳原子的烷氧基的酯基团；或C.sub.1-4烷氧基、氰基、氨基、C.sub.1-4烷基氨基或二烷基氨基基团；或在烷基中含有1至7个碳原子的酰基基团；或R.sub.2表示芳基-C.sub.1-7烷基基团，该基团可以选择性地带有上述R.sub.2在烷基链中定义的取代基，并且可以在苯环中用卤素、硝基、C.sub.1-4烷基或烷氧基基团进行取代；或R.sub.2表示烯丙基、苯基烯丙基或苯基磺酰基基团，后两个基团可以选择性地在苯环中用卤素或C.sub.1-4烷基基团进行取代；或R.sub.2表示在氮原子上被一个或两个C.sub.1-4烷基或苯基取代的氨基甲酰基团。根据本发明的化合物具有细胞保护和抑制酸分泌的作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。

  公开号：

  US05106846A1
• 作为产物：
  描述：

  2-benzylaminoethanethiol 、 1,1-双(甲硫基)-2-亚硝基乙烯 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.33h， 以4.52 g of 3-benzyl-2-nitromethylene-thiazolidine are obtained的产率得到3-Benzyl-2-nitromethylene-thiazolidine
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidine derivatives, process for the preparation and pharmaceutical

  摘要：

  本发明揭示了具有抗溃疡活性的公式（I）的新噻唑烷化合物：##STR1##其中Ar是2-呋喃基或苯基，萘基或吡啶基，可选择地被一个或多个C.sub.1-4-烷基，C.sub.1-4-烷氧基，卤代C.sub.1-4-烷氧基，二卤甲基，三卤甲基，羟基或硝基基团或由公式（II）的基团所取代，##STR2##其中Y是氮或CH; 如果Y是氮，则Z是氰基或氨基甲酰基，如果Y是CH，则表示硝基基团。此外，还揭示了几种制备新化合物的方法，以及使用相同的制药组合物和治疗方法。

  公开号：

  US04616025A1

文献信息

• Thiazolidine derivatives, process for the preparation and pharmaceutical
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT

  公开号：US04616025A1

  公开（公告）日：1986-10-07

  New thiazolidine compounds of the formula (I) having anti-ulcer activity are disclosed: ##STR1## wherein Ar is a 2-furyl or a phenyl, naphthyl or pyridyl group optionally substituted by one or more C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halo-C.sub.1-4 -alkoxy, dihalomethyl, trihalomethyl, hydroxyl or nitro groups or by a group of the formula (II), ##STR2## wherein Y is nitrogen or CH; Z is cyano or carbamoyl if Y is nitrogen, and represents a nitro group if Y is CH. Also disclosed are several processes for preparing the new compounds as well as pharmaceutical compositions and method of treatment employing same.

  本发明揭示了具有抗溃疡活性的公式（I）的新噻唑烷化合物：##STR1##其中Ar是2-呋喃基或苯基，萘基或吡啶基，可选择地被一个或多个C.sub.1-4-烷基，C.sub.1-4-烷氧基，卤代C.sub.1-4-烷氧基，二卤甲基，三卤甲基，羟基或硝基基团或由公式（II）的基团所取代，##STR2##其中Y是氮或CH; 如果Y是氮，则Z是氰基或氨基甲酰基，如果Y是CH，则表示硝基基团。此外，还揭示了几种制备新化合物的方法，以及使用相同的制药组合物和治疗方法。
• 2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT

  公开号：US05106846A1

  公开（公告）日：1992-04-21

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group; R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; or R.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; or R.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; or R.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom. The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中R.sub.1代表氢、卤素、C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基或硝基基团；R.sub.2表示C.sub.1-7烷基，该烷基可以选择性地被羟基或氧代基取代；或含有1至4个碳原子的烷氧基的酯基团；或C.sub.1-4烷氧基、氰基、氨基、C.sub.1-4烷基氨基或二烷基氨基基团；或在烷基中含有1至7个碳原子的酰基基团；或R.sub.2表示芳基-C.sub.1-7烷基基团，该基团可以选择性地带有上述R.sub.2在烷基链中定义的取代基，并且可以在苯环中用卤素、硝基、C.sub.1-4烷基或烷氧基基团进行取代；或R.sub.2表示烯丙基、苯基烯丙基或苯基磺酰基基团，后两个基团可以选择性地在苯环中用卤素或C.sub.1-4烷基基团进行取代；或R.sub.2表示在氮原子上被一个或两个C.sub.1-4烷基或苯基取代的氨基甲酰基团。根据本发明的化合物具有细胞保护和抑制酸分泌的作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。