申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0284552A1
公开(公告)日:1988-09-28
Antiviral wirksame Hydrazone, die sich von einem 3-Formylrifamycin SV oder S, oder einem in Stellungen 16,17,18,19 und gegebenenfalls auch 28,29 gesättigten Analogen davon, als Aldehyd-Komponente einerseits und andererseits von einem substituierten 1-Amino-4-benzyl-piperazin der Formel
ableiten, worin jeder der Reste R¹, R², R³, R⁴ und R⁵ zusammen mit seinem benachbarten Rest einen zweiwertigen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3-10 C-Atomen bedeuten kann, welcher gemeinsam mit den entsprechenden 2 C-Atomen des zentralen Phenylrings einen anelierten 5- oder 6-gliedrigen carbocyclischen Ring bildet, wobei die übrigen Reste Wasserstoff oder C₁-₄-Alkyl bedeuten, oder worin R⁴ einen C₁-₁₂-Alkyl, Phenyl oder Wasserstoff und R¹, R², R³ und R⁵ unabhängig je ein C₁-₄-Alkyl oder Wasserstoff bedeuten, wobei mindestens einer aller Reste vom Wasserstoff verschieden sein muss, sowie ihre Salze zeichnen sich als Hemmer der reversen Transkriptase aus und können dementsprechend zur Behandlung von Krankheiten, bei welchen diese von Bedeutung ist, wie AIDS, angewendet werden. Diese Verbindungen sind durch allgemein bekannte Analogieverfahren zugänglich.
具有抗病毒活性的肼类化合物,其一方面来源于作为醛组分的 3-甲酰基利福霉素 SV 或 S,或其 16、17、18、19 位以及可选的 28、29 位的饱和类似物,另一方面来源于式中的取代的 1-氨基-4-苄基哌嗪。
其中,每个基 R¹、R²、R³、R⁴ 和 R⁵ 及其邻近基可表示具有 3-10 个碳原子的二价脂族烃基,该烃基与中心苯基环上相应的 2 个碳原子一起形成无组份的 5 或 6 元碳环,其余基表示氢或 C₁-₄ 烷基、或其中 R⁴ 是 C₁-₁₂-烷基、苯基或氢,R¹、R²、R³ 和 R⁵ 各自独立地是 C₁-₄-烷基或氢,其中所有基团中至少有一个必须是氢以外的基团。这些化合物可以通过一般已知的类似方法获得。