4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: 4,4-difluoro-2,3-dihydro-1H-isoquinoline
• 化学式: C₉H₉F₂N
• mdl: MFCD01862059
• 分子量: 169.174
• InChiKey: COWKAQOYHYDALU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 、 3-苄基-7-噁-3-氮杂双环4.1.0庚烷 在 lithium bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.33h， 生成 trans-1-benzyl-4-(4,4-difluoro-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物及其药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物是PRMT5抑制剂。还提供了制备式I化合物的方法，包括含有式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症、镰状细胞贫血和遗传性胎儿血红蛋白（HPFH）突变的方法。

  公开号：

  WO2021126728A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(2-cyanophenyl)-2,2-difluoroacetate 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 cobalt(II) chloride 、 diborane(6) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物及其药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物是PRMT5抑制剂。还提供了制备式I化合物的方法，包括含有式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症、镰状细胞贫血和遗传性胎儿血红蛋白（HPFH）突变的方法。

  公开号：

  WO2021126728A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MODULATING FGF ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ FGF
  申请人：RECOVERY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022174083A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  The invention features compounds which modulate FGF activity, e.g., by enhancing the binding between FGF-2 and its receptors, e.g., FGF-R1. Also featured is a pharmaceutical composition containing one or more of the compounds, a method of treating an injury or a disease e.g., stroke, congenital hypogonadotropic hypogonadism, and viral infection, and a method of increasing spermatogenesis using the pharmaceutical composition.

  本发明涉及调节FGF活性的化合物，例如，通过增强FGF-2与其受体（例如FGF-R1）之间的结合。此外，本发明还涉及一种含有一种或多种该化合物的制药组合物，一种治疗损伤或疾病（例如中风、先天性低促性腺激素性性腺功能减退症和病毒感染）的方法，以及一种使用该制药组合物增加精子生成的方法。