ethyl 3-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)propanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: ethyl 3-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)propanoate
• 英文别名: Ethyl 3-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)propanoate
• 化学式: C₁₁H₁₂F₂O₃
• 分子量: 230.211
• InChiKey: YJNYLZDLFQMZGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-(4-Bromophenyl)isothiazol-4-yl)methyl methanesulfonate 、 ethyl 3-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)propanoate 在 3-(4-((3-(4-bromophenyl)isothiazol-4-yl)methoxy)-2,3-difluorophenyl)propanoic acid 作用下， 生成 3-(4-((3-(4-bromophenyl)isothiazol-4-yl)methoxy)-2,3-difluorophenyl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Isothiazole derivatives as GPR120 agonists for the treatment of type II diabetes

  摘要：

  本发明涉及一种通过调节GPR120受体影响的紊乱疾病的化合物、组合物和治疗方法。这些化合物由以下式子（I）所表示： 其中R1，G和Q在此被定义。

  公开号：

  US09067898B1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,3-二氟苯酚 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 palladium diacetate 、 三乙胺 、 三(邻甲基苯基)磷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 110.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 生成 ethyl 3-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  US2014/275172

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Design, synthesis and SAR of a novel series of heterocyclic phenylpropanoic acids as GPR120 agonists
  作者：Xuqing Zhang、Chaozhong Cai、Michael Winters、Michele Wells、Mark Wall、James Lanter、Zhihua Sui、Jingyuan Ma、Aaron Novack、Imad Nashashibi、Yuanping Wang、Wen Yan、Arthur Suckow、Hong Hua、Austin Bell、Peter Haug、Wilma Clapper、Celia Jenkinson、Joseph Gunnet、James Leonard、William V. Murray

  DOI：10.1016/j.bmcl.2017.06.028

  日期：2017.8

  A novel series of 5-membered heterocycle-containing phenylpropanoic acid derivatives was discovered as potent GPR120 agonists with low clearance, high oral bioavailability and in vivo antidiabetic activity in rodents.

  发现了一系列新型的五元含杂环苯丙酸衍生物，作为强效的GPR120激动剂，在啮齿类动物中具有低清除率，高口服生物利用度和体内抗糖尿病活性。
• [EN] BICYCLIC PYRROLE DERIVATIVES USEFUL AS AGONISTS OF GPR120<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DE PYRROLE, UTILES COMME AGONISTES DE GPR120
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134038A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example. Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及式(I)的双环吡咯衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由GPR120调节的疾病和状况中的用途。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗诸如2型糖尿病等疾病。
• [EN] ISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS ISOTHIAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134039A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, G, and Q are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR120受体而影响的疾病的化合物、组合物和治疗方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。
• Bicyclic pyrrole derivatives useful as agonists of GPR120
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US09045454B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及双环吡咯衍生物、含有它们的制药组合物以及它们在治疗由GPR120调节的疾病和病状中的应用。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，在治疗例如II型糖尿病等方面有用。
• GPR120 agonists for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10118922B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: wherein Y, R1, G, and Q are defined herein; and wherein R11, R21, R41, RB1 and G1, are defined herein.

  公开了用于治疗受 GPR120 受体调节影响的疾病的化合物、组合物和方法。此类化合物由如下式（I）和式（II）表示： 其中 Y、R1、G 和 Q 在本文中定义； 和 其中 R11、R21、R41、RB1 和 G1 在本文中定义。