(S)-3-chloro-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazine]-2',7-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (S)-3-chloro-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazine]-2',7-diamine
• 英文别名: (4S)-3'-chlorospiro[5,6-dihydro-1,3-thiazine-4,5'-chromeno[2,3-c]pyridine]-2,7'-diamine
• 化学式: C₁₅H₁₃ClN₄OS
• 分子量: 332.8
• InChiKey: QHBKZERZKHKCIM-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-chloro-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazine]-2',7-diamine 、 磷酸钾水合物 、 2-(5,6-二氢-2H-吡喃-3-基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷 、 水 在 (di-t-butyl-p-methylaminophenyl]palladium(II) chloride 氮 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.17h， 以to afford 88 mg of (S)-3-(5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl)-5′,6′-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4′-[1,3]thiazine]-2′,7-diamine的产率得到(S)-3-(5,6-dihydro-2H-pyran-3-yl)-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazine]-2',7-diamine
  参考文献：
  名称：

  AMINO-OXAZINE AND AMINO-DIHYDROTHIAZINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物类，用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般的I式，其中I式的A1、A2、A3、A4、A5、A6、L、R2、R7、X、Y和Z在此定义。本发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的障碍和疾病，例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括I式的进一步实施例、中间体和制备I式化合物的有用过程。

  公开号：

  US20150307521A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-7-azido-3-chloro-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazin]-2'-amine 、 三甲基膦 、 、 盐酸 在 sodium hydroxide 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 crude material 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.5h， 以to afford 0.13 g of (S)-3-chloro-5′,6′-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4′-[1,3]thiazine]-2′,7-diamine的产率得到(S)-3-chloro-5',6'-dihydrospiro[chromeno[2,3-c]pyridine-5,4'-[1,3]thiazine]-2',7-diamine
  参考文献：
  名称：

  AMINO-OXAZINE AND AMINO-DIHYDROTHIAZINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物类，用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般的I式，其中I式的A1、A2、A3、A4、A5、A6、L、R2、R7、X、Y和Z在此定义。本发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的障碍和疾病，例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括I式的进一步实施例、中间体和制备I式化合物的有用过程。

  公开号：

  US20150307521A1

文献信息

• US9725469B2
  申请人：——

  公开号：US9725469B2

  公开（公告）日：2017-08-08
• [EN] AMINO-OXAZINE AND AMINO-DIHYDROTHIAZINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINO-OXAZINE ET D'AMINO-DIHYDROTHIAZINE JOUANT LE RÔLE DE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014078314A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, L, R2, R7, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.