<18F> N-(2-aminoethyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: <18F> N-(2-aminoethyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide
• 英文别名: N-(2-aminoethyl)-5-(18F)fluoranylpyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₈H₁₀FN₃O
• 分子量: 182.187
• InChiKey: OSHDSZHAWKBFOL-RVRFMXCPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  <18F> N-(2-t-butylcarbamoylethyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide 在 盐酸 作用下， 反应 0.17h， 生成 <18F> N-(2-aminoethyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Comparison of two synthetic methods to obtain [18F] N-(2-aminoethyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide, a potential MAO-B imaging tracer for PET

  摘要：

  化合物Ro 19-6327，即N-(2-氨基乙基)-5-氯吡啶-2-甲酰胺，已知能可逆且特异性地抑制单胺氧化酶B（MAO-B）。其123I标记的碘类似物N-(2-氨基乙基)-5-碘吡啶-2-甲酰胺（Ro 43-0463）已成功通过单光子发射断层扫描（SPET）在人体志愿者中进行了研究。因此，我们开发了相应的氟类似物N-(2-氨基乙基)-5-氟吡啶-2-甲酰胺与18F的合成及放射性标记，以进行正电子发射断层扫描（PET）研究与MAO-B相关的神经精神疾病。为此，我们采取了两种合成途径以实现18F放射性标记的亲电法和亲核法。当考虑到前体合成、束流时间、比活度和放射化学纯度等因素时，亲核法显示出优势。

  DOI：

  10.1002/jlcr.2580361005