Brifentanil | 101345-71-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Brifentanil
• 英文别名: N-[(3R,4S)-1-[2-(4-ethyl-5-oxotetrazol-1-yl)ethyl]-3-methylpiperidin-4-yl]-N-(2-fluorophenyl)-2-methoxyacetamide
• CAS: 101345-71-5
• 化学式: C₂₀H₂₉FN₆O₃
• 分子量: 420.5
• InChiKey: KKMGCTVJCQYQPV-WBVHZDCISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-methyl-4-piperidine 、 1-(2-氯乙基)-4-乙基-1,4-二氢-5H-四唑-5-酮 在 1-(2-氯乙基)-4-乙基-1,4-二氢-5H-四唑-5-酮 作用下， 以56的产率得到Brifentanil
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1990, 33, 2876-2882

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] OPIOID HAPTENS, CONJUGATES, VACCINES, AND METHODS OF GENERATING ANTIBODIES<br/>[FR] HAPTÈNES OPIOÏDES, CONJUGUÉS OPIOÏDES, VACCINS OPIOÏDES ET PROCÉDÉS DE GÉNÉRATION D'ANTICORPS
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2020018596A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  The disclosure provides, inter alia, opioid haptens, opioid hapten conjugates, opioid vaccines, methods of treating or preventing opioid use disorder, methods of treating opioid overdose, and methods of generating and/or isolating antibodies selective for opioids.

  该披露提供了阿片样半抗原、阿片样半抗原结合物、阿片样疫苗、治疗或预防阿片类药物使用障碍的方法、治疗阿片类药物过量的方法，以及产生和/或分离选择性针对阿片类药物的抗体的方法。
• [EN] METHODS OF TREATING NEUROPATHIC PAIN<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR NEUROPATHIQUE
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2020206391A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The invention relates to particular substituted heterocycle fused gamma-carbolines, in free, solid, pharmaceutically acceptable salt and/or substantially pure form as described herein, pharmaceutical compositions thereof, for use in methods for the treatment of neuropathic pain.

  该发明涉及特定的取代杂环融合γ-咖啡碱，以自由、固态、药学上可接受的盐和/或基本纯净形式描述，其中包括其药物组合物，用于神经病性疼痛治疗方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：INTRA CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2019023062A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The invention relates to particular substituted heterocycle fused gamma-carbolines, their prodrugs, in free, solid, pharmaceutically acceptable salt and/or substantially pure form as described herein, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use in the treatment of diseases involving the 5-HT2A receptor, the serotonin transporter (SERT), pathways involving the dopamine D1 and D2 receptor signaling system, and/or the μ-opioid receptor.

  本发明涉及特定的取代杂环融合伽玛-咔啉，它们的前药，以自由、固态、药学上可接受的盐和/或基本纯净形式描述，它们的药物组合物，以及在治疗涉及5-HT2A受体、血清素转运体（SERT）、涉及多巴胺D1和D2受体信号系统以及/或μ-阿片受体的疾病的使用方法。
• MESOPHASIC FORMS OF (3S)-AMINOMETHYL-5-METHYL-HEXANOIC ACID PRODRUGS AND METHODS OF USE
  申请人：Yao Fenmei

  公开号：US20090192222A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs and methods of preparing and methods of using mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-hexanoic acid prodrugs are provided.

  本发明提供了(3S)-氨甲基-5-己酸前药的介相形式及其制备方法和使用方法。