PD 123319

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: PD 123319
• 英文别名: 1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-3,4,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridin-1-ium-6-carboxylate
• 化学式: C₃₁H₃₂N₄O₃
• 分子量: 508.62
• InChiKey: YSTVFDAKLDMYCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  78.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl-1-(4-dimethylamino-3-methylphenyl)-methyl-5-diphenylacetyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylate 生成 PD 123319
  参考文献：
  名称：

  4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid analogs

  摘要：

  本发明涉及4,5,6,7-四氢-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-6-羧酸及其衍生物的新置换衍生物，这些衍生物对高血压的治疗有用，以及新的药物组合物和使用方法。

  公开号：

  US04812462A1

文献信息

• Combination of an angiotensin II antagonist or renin inhibitor with a neutral endopeptidase inhibitor
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0498361A2

  公开（公告）日：1992-08-12

  Treatment of hypertension or congestive heart failure with a combination of an angiotensin II antagonist or a renin inhibitor with a neutral endopeptidase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising said combinations and kits for administering separate pharmaceutical compositions in combination are disclosed, wherein the angiotensin II antagonists include saralasin, sar 1, ile 8 angiotensin II, Dup 753, EXP 6155, EXP 6803 and PD 123319, the renin inhibitors include enalkrein, RO 42-5892, A 65317, CP 80794, ES 1005, ES 8891, SQ 34017, CGP 29287, CGP 38560, SR 43845, U-71038, A 62198, and A 64662, and the neutral endopeptidase inhibitors include N-[N-[1(S)-carboxyl-3-phenylpropyl]-(S)-phenylalanyl]-(S)-isoserine, N-[N-[((1S)-carboxy-2-phenyl)ethyl]-(S)-phenylalanyl]-β-alanine; N-[2(S)-mercaptomethyl-3-(2-methylphenyl)-propionyl]methionine, SQ 28603, UK 69578, SQ 29072, thiorphan, retro-thiorphan and phosphoramidon.

  本发明公开了用血管紧张素II拮抗剂或肾素抑制剂与中性内肽酶抑制剂的组合物治疗高血压或充血性心力衰竭的方法、包含所述组合物的药物组合物以及用于联合施用单独药物组合物的试剂盒，其中血管紧张素II拮抗剂包括saralasin、sar 1、ile 8 angiotensin II、Dup 753、EXP 6155、EXP 6803和PD 123319，肾素抑制剂包括enalkrein、RO 42-5892、A 65317、CP 80794和PD 123319、Dup 753、EXP 6155、EXP 6803 和 PD 123319，肾素抑制剂包括 enalkrein、RO 42-5892、A 65317、CP 80794、ES 1005、ES 8891、SQ 34017、CGP 29287、CGP 38560、SR 43845、U-71038、A 62198、和 A 64662，中性内肽酶抑制剂包括 N-[N-[1(S)-羧基-3-苯基丙基]-(S)-苯丙氨酰]-(S)-异丝氨酸、N-[N-[((1S)-羧基-2-苯基)乙基]-(S)-苯丙氨酰]-β-丙氨酸；N-[2(S)-巯甲基-3-(2-甲基苯基)-丙酰基]蛋氨酸、SQ 28603、UK 69578、SQ 29072、thiorphan、retro-thiorphan 和 phosphoramidon。
• PHARMACEUTICAL FOR PREVENTION OR TREATMENT OF BONE METABOLIC DISEASE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1884240A1

  公开（公告）日：2008-02-06

  The present invention provides a medicament for preventing or treating bone metabolic diseases, comprising as an active ingredient an angiotensin II receptor antagonist. A prophylactic or therapeutic agent for bone metabolic diseases, comprising as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a pharmacologically acceptable ester thereof: wherein R1 represents a C1-C4 alkyl group; R2 and R3 are the same or different and each represent a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, a C2-C5 alkanoyloxymethyl or 1-(C2-C5 alkanoyloxy)ethyl group, a C1-C4 alkoxycarbonyloxymethyl or 1-(C1-C4 alkoxycarbonyloxy)ethyl group, a (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl group, a (5-phenyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl or a phthalidyl group; and R6 represents a carboxy group or a tetrazole-5-yl group.

  本发明提供了一种预防或治疗骨代谢疾病的药物，其活性成分包括血管紧张素 II 受体拮抗剂。 一种预防或治疗骨代谢疾病的药物，其活性成分包括由下通式(I)代表的化合物、其药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯： 其中 R1 代表 C1-C4 烷基； R2 和 R3 相同或不同，各自代表氢原子或 C1-C4 烷基； R4 代表氢原子或 C1-C4 烷基； R5代表氢原子、C1-C4烷基、C2-C5烷酰氧基甲基或1-(C2-C5烷酰氧基)乙基、C1-C4烷氧基羰酰氧基甲基或1-(C1-C4烷氧基羰酰氧基)乙基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1,3-二氧戊烯-4-基)甲基或酞酰基；以及 R6 代表羧基或四唑-5-基。
• 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives and analogs having antihypertensive activity
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0245637B1

  公开（公告）日：1991-10-16
• BLANKLEY, C. JOHN;HODGES, JOHN C.;KIELY, JOHN S.;KLUTCHKO, SYLVESTER R.
  作者：BLANKLEY, C. JOHN、HODGES, JOHN C.、KIELY, JOHN S.、KLUTCHKO, SYLVESTER R.

  DOI：——

  日期：——
• METHOD OF TREATMENT OR PROPHYLAXIS INFLAMMATORY PAIN
  申请人：THE UNIVERSITY OF QUEENSLAND

  公开号：EP1996183A1

  公开（公告）日：2008-12-03