帕洛地平盐酸盐 | 96515-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 帕洛地平盐酸盐
• 英文名称: Palonidipine hydrochloride
• 英文别名: 5-O-[3-[benzyl(methyl)amino]-2,2-dimethylpropyl] 3-O-methyl 4-(2-fluoro-5-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;hydron;chloride
• CAS: 96515-74-1
• 化学式: C₂₉H₃₄FN₃O₆*ClH
• 分子量: 576.065
• InChiKey: OQHXRVQARZHYGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.26
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(N-benzyl-N-methylamino)-2,2-dimethylpropanol 在 盐酸 、 氨 、 三乙胺 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 帕洛地平盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  具有4-（二取代苯基）环和氨基烷基酯基的1,4-二氢吡啶衍生物的合成和降压活性：高效且持久的钙拮抗剂。

  摘要：

  合成了带有4-（二取代的苯基）环和氨基乙基酯或氨基-2,2-二甲基-丙基酯的新的1,4-二氢吡啶衍生物，并在血压正常的大鼠和自发性高血压的大鼠中检查了它们的降压活性。讨论了苯基取代基和酯基对降压活性的影响。几种化合物显示出比尼卡地平更有效的降压活性，大多数化合物具有更长的作用时间。其中，7B.HCl（TC-81）表现出强效和持久的活性，被选作进一步药理研究的候选药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2049

文献信息

• Certain aralkylaminoalkyl esters of 1,4 dihydropyridines as
  申请人：Teijin Limited

  公开号：US04578395A1

  公开（公告）日：1986-03-25

  A 1,4-dihydropyridine derivative of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom or a nitro group, provided that R.sup.1 and R.sup.2 are not hydrogen atoms at the same time; R.sup.3 represents an alkyl group; R.sup.4 represents an aralkyl group which may be substituted; R.sup.5 and R.sup.7 are indentical or different and each represents an alkyl group; R.sup.6 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sup.8 represents an alkyl group; R.sup.9 represents a hydrogen atom or an alkyl group; n and m are identical or different and each represents an integer of 0 to 6; provided that when either one of R.sup.1 and R.sup.2 is a hydrogen atom, R.sup.9 is an alkyl group; or an acid addition salt thereof. The 1,4-dihydropyridine derivative is characterized by a strong antihypertensive activity and the long duration of the activity.

  一种1,4-二氢吡啶衍生物，其化学式为##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2相同或不同，分别代表氢原子，卤素原子或硝基基团，但要求R.sup.1和R.sup.2同时不为氢原子; R.sup.3代表烷基基团; R.sup.4代表可以被取代的芳基烷基基团; R.sup.5和R.sup.7相同或不同，每个代表烷基基团; R.sup.6代表氢原子或烷基基团; R.sup.8代表烷基基团; R.sup.9代表氢原子或烷基基团; n和m相同或不同，每个代表0到6的整数; 但要求当R.sup.1和R.sup.2中任意一个为氢原子时，R.sup.9为烷基基团; 或其酸加成盐。该1,4-二氢吡啶衍生物具有强烈的降压活性和长效活性的特点。
• NEUROGENESIS BY MUSCARINIC RECEPTOR MODULATION
  申请人：Barlow Carrolee

  公开号：US20070049576A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  该即时披露描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢神经系统和外周神经系统的疾病和病症的方法。该披露包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经生成剂结合以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Use of an antidiarrheal for the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory conditions
  申请人：Adolor Corporation

  公开号：EP0937460A2

  公开（公告）日：1999-08-25

  The present invention provides the use of an antidiarrheal for the manufacture of a medicament for the treatment of a pathological condition mediated by TNF production in a mammal, wherein the pathologic condition is an inflammatory one.

  本发明提供了一种止泻药，用于制造治疗哺乳动物体内由 TNF 产生介导的病理状况的药物，其中的病理状况是一种炎症。
• Neurogenesis by muscarinic receptor modulation with sabcomelin
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2258359A2

  公开（公告）日：2010-12-08

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经发生剂联合使用，以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Neurogenesis by muscarinic receptor modulation
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2275095A2

  公开（公告）日：2011-01-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经发生剂联合使用，以刺激或激活新神经细胞的形成。