8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-6-sulfonyl chloride | 1356349-62-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-6-sulfonyl chloride
• 英文别名: 8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3H-quinazoline-6-sulfonyl chloride
• CAS: 1356349-62-6
• 化学式: C₉H₆ClFN₂O₃S
• 分子量: 276.676
• InChiKey: BRCUJDRGQUTXID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-6-sulfonyl chloride 、 tert-butyl (2-aminobenzyl)[(2S)-1-cyclobutylpropan-2-yl]carbamate 在 吡啶 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 tert-butyl [(2S)-1-cyclobutylpropan-2-yl](2-{[(8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)sulfonyl]amino}benzyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDES AS INHIBITORS OF TRANSFER RNA SYNTHETASE FOR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] SULFAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE SYNTHÉTASE D'ARN DE TRANSFERT, DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  本发明提供了芳香磺胺类化合物作为tRNA合成酶抑制剂，以及它们的合成方法、药物组合物和治疗方法。所披露的化合物可用作抗菌剂，用于治疗或预防由厌氧和厌氧革兰氏阳性病原体引起或促成的疾病，特别是对抗细菌，例如葡萄球菌、肠球菌和链球菌。所披露的化合物特别用于治疗皮肤和软组织感染，化学式(I)。

  公开号：

  WO2012014109A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-氟苯甲酸 在 Raney Nickel 盐酸 、 hydrazine hydrate 、 硫酸 、 三乙胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-fluoro-2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-6-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDES AS INHIBITORS OF TRANSFER RNA SYNTHETASE FOR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] SULFAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE SYNTHÉTASE D'ARN DE TRANSFERT, DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  本发明提供了芳香磺胺类化合物作为tRNA合成酶抑制剂，以及它们的合成方法、药物组合物和治疗方法。所披露的化合物可用作抗菌剂，用于治疗或预防由厌氧和厌氧革兰氏阳性病原体引起或促成的疾病，特别是对抗细菌，例如葡萄球菌、肠球菌和链球菌。所披露的化合物特别用于治疗皮肤和软组织感染，化学式(I)。

  公开号：

  WO2012014109A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDES AS INHIBITORS OF TRANSFER RNA SYNTHETASE FOR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] SULFAMIDES HÉTÉROCYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE SYNTHÉTASE D'ARN DE TRANSFERT, DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2012014109A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides aromatic sulphonamides as tRNA synthetase inhibitors and process for their synthesis, pharmaceutical composition and method for treatment. Compounds disclosed can be used as antibacterial agents for the treatment or prevention of conditions caused by or contributed by aerobic and anaerobic Gram-positive pathogens, more particularly against bacterium, for example Staphylococcus, Enterococci and Streptococci. Compounds disclosed are used in particular for the treatment of skin and soft tissue infection, Formula (I).

  本发明提供了芳香磺胺类化合物作为tRNA合成酶抑制剂，以及它们的合成方法、药物组合物和治疗方法。所披露的化合物可用作抗菌剂，用于治疗或预防由厌氧和厌氧革兰氏阳性病原体引起或促成的疾病，特别是对抗细菌，例如葡萄球菌、肠球菌和链球菌。所披露的化合物特别用于治疗皮肤和软组织感染，化学式(I)。