1-(4-(hydroxymethyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one | 179626-27-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-(hydroxymethyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-[4-(hydroxymethyl)phenyl]pyridin-2-one
• CAS: 179626-27-8
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: IUPQBDNAZWDLAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-(hydroxymethyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one 在 磺酰氯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 以92%的产率得到1-(4-(chloromethyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] APELIN RECEPTOR AGONISTS AND METHODS OF USE
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'APÉLINE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了化合物的结构式（I）：其中所有变量均如规范中定义，并包含任何这种新化合物的组合物。这些化合物是APJ激动剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2017096130A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-oxopyridin-1(2H)-yl)benzaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以89%的产率得到1-(4-(hydroxymethyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  铜催化 2-吡啶酮的区域选择性酰亚胺化

  摘要：

  我们展示了2-吡啶酮的无配体和手套箱的区域选择性直接C(3)–H酰亚胺化以及使用Cu(OAc) 2 ·H 2 O作为催化剂对带有甲基取代基的2-吡啶酮的苄型酰亚胺化，并且N-氟苯磺酰亚胺 (NFSI) 作为酰亚胺化试剂。多种酰亚胺化 2-吡啶酮衍生物均具有优异的产率。本策略在克规模上运行良好，并且所得产物可以容易地进行单和双脱磺酰化反应。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.4c00681

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：LIFESCI PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015103317A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The invention provides compounds of Formula I and Formula II: A-B-C-D-E-F-G-J (I) C-D-E-F-G-J (II) wherein A, B, C, D, E, F, G, and J have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds are useful for inhibiting plasma kallikrein, and for treating a disease or condition in an animal where inhibition of plasma kallikrein is indicated.

  该发明提供了Formula I和Formula II的化合物：A-B-C-D-E-F-G-J (I)和C-D-E-F-G-J (II)，其中A、B、C、D、E、F、G和J具有规范中定义的任何值，以及它们的盐。这些化合物对抑制血浆激肽酶和治疗动物中需要抑制血浆激肽酶的疾病或症状是有用的。
• [EN] PYRIDOPYRIMIDONES, QUINOLINES AND FUSED N-HERETOCYCLES AS BRADYKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] PYRIDOPYRIMIDONES, QUINOLEINES ET HETEROCYCLES AZOTES FUSIONNES COMME ANTAGONISTES DE LA BRADYKININE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1996013485A1

  公开（公告）日：1996-05-09

  (EN) The invention relates to Pyridopyrimidones, Quinolines and fused N-heterocyclic compounds of formula (I) wherein Z is a group of the formula (a) or (b) in which X1 is N or C-R1, X2 is N or C-R9, X3 is N or C-R2, R1 is lower alkyl, R2 is hydrogen, lower alkyl, etc., R9 is hydrogen or lower alkyl, R3 is halogen, etc., R4 is halogen, etc., R5 is a group of formula (c), etc., A is lower alkylene, and Y is O, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle Z est un groupe de la formule (a) ou (b). Dans ces formules, X1 est N ou C-R1, X2 est N ou C-R9, X3 est N ou C-R2, R1 est un alkyle inférieur, R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur etc; R9 est un hydrogène ou un alkyle inférieur, R3 est un halogène, etc., R4 est un halogène, etc; R5 est un groupe de la formule (c) etc., dans laquelle A est un alkylène inférieur et Y est O, etc. L'invention concerne également les sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique, des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que l'utilisation de ces compositions pour prévenir et/ou traiter les maladies associées à un métabolisme perturbé de la bradykinine ou de ses analogues, chez les humains ou les animaux.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡咯酮、喹啉和融合的N-杂环化合物，其中Z是式(a)或(b)的基团，其中X1是N或C-R1，X2是N或C-R9，X3是N或C-R2，R1是低碳基，R2是氢，低碳基等，R9是氢或低碳基，R3是卤素等，R4是卤素等，R5是式(c)等基团，A是低碳基，Y是O等，以及其药学上可接受的盐，其制备方法，包括其的制药组合物，以及在人类或动物中预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的疾病的方法。
• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06077853A1

  公开（公告）日：2000-06-20

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼醇-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼醇-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的法尼酰化的方法。
• PYRIDOPYRIMIDONES, QUINOLINES AND FUSED N-HERETOCYCLES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0807105A1

  公开（公告）日：1997-11-19
• INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP1003374A1

  公开（公告）日：2000-05-31