的Ñ -甲基- d -天冬氨酸受体(NMDAR)参与许多神经障碍和精神障碍,包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症。这项研究的目的是开发一种正电子发射断层扫描(PET)配体,以评估NMDAR离子通道在体内的生物利用度。合成了一系列的三-N-取代的二芳基胍,并在大鼠前脑膜级分中评估了它们对NMDAR离子通道的体外结合亲和力。化合物21,23和26与任一碳-11或氟-18并放射性标记体外在Wistar大鼠中进行了生物分布和代谢物研究。生物分布研究表明,尤其是在额叶前额皮层中摄取较高,而在小脑中摄取最低。但是,用MK-801进行预处理不会降低对放射性标记配体的吸收。另外,所有三个配体均显示出快速的新陈代谢。