4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid ethyl ester | 869543-50-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 4-amino-3-[(4-bromo-2,6-difluorophenoxy)methyl]thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylate
• CAS: 869543-50-0
• 化学式: C₁₇H₁₃BrF₂N₂O₃S
• 分子量: 443.269
• InChiKey: UUQWHCYHUSJNRD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid ethyl ester 、 C.I.酸性橙108 在 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 四氢呋喃 、 hexanes 作用下， 反应 24.0h， 以to give 4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide as a white solid的产率得到4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid (2-hydroxy-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  4-AMINO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE-7-CARBOXYLIC ACID AMIDES

  摘要：

  本发明涉及新颖的4-氨基噻吩[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺及其药学上可接受的盐和酯，它们是选择性抑制KDR和/或FGFR激酶的抑制剂。这些化合物及其药学上可接受的盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体肿瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体癌肿。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20110071147A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid ethyl ester 在 氨 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以67%的产率得到4-amino-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenoxymethyl)-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  4-Amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides

  摘要：

  本文披露了一种新颖的4-氨基噻吩[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺，以及它们的药用盐和酯，这些化合物是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物及其药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体肿瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体癌性肿瘤。还披露了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20050256154A1

文献信息

• 4-Amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides
  申请人：Luk Kin-Chun

  公开号：US20050256154A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  Disclosed are novel 4-amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides, and their pharmaceutically acceptable salts and esters, that are selective inhibitors of KDR and/or FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular solid cancerous tumors of the breast, colon, lung and prostate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer using these compounds.

  本文披露了一种新颖的4-氨基噻吩[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺，以及它们的药用盐和酯，这些化合物是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物及其药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体肿瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体癌性肿瘤。还披露了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。
• NOVEL 4-AMINO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE-7-CARBOXYLIC ACID AMIDES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1917015A1

  公开（公告）日：2008-05-07
• [EN] NOVEL 4-AMINO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE-7-CARBOXYLIC ACID AMIDES<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES DE L'ACIDE 4-AMINO-THIÉNO[3,2-C]PYRIDINE-7-CARBOXYLIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007019884A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  [EN] The present invention relates to novel 4-amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters which compounds of formula (I) are selective inhibitors of KDR and/or FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular solid tumors of the breast, colon, lung and prostate. Also disclosed are pharmaceutical compositions or medicaments containing these compounds, processes for making them and methods of treating cancer using these compounds.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux amides de l'acide 4-amino-thiéno[3,2-c]pyridine-7-carboxylique répondant à la formule I, et leurs sels et esters pharmaceutiquement acceptables, lesquels composés répondant à la formule I étant des inhibiteurs sélectifs de KDR et/ou FGFR kinases. Ces composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables sont des agents anti-prolifératifs utiles dans le traitement ou la lutte contre des tumeurs solides, en particulier les tumeurs solides du sein, du colon, du poumon et de la prostate. En outre, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques ou des médicaments contenant ces composés, leurs procédés de fabrication et des procédés de traitement du cancer utilisant ces composés.
• WO2007/19884
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 4-AMINO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE-7-CARBOXYLIC ACID AMIDES
  申请人：Luk Kin-Chun

  公开号：US20110071147A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Disclosed are novel 4-amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides, and their pharmaceutically acceptable salts and esters, that are selective inhibitors of KDR and/or FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular solid cancerous tumors of the breast, colon, lung and prostate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer using these compounds.

  本发明涉及新颖的4-氨基噻吩[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺及其药学上可接受的盐和酯，它们是选择性抑制KDR和/或FGFR激酶的抑制剂。这些化合物及其药学上可接受的盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体肿瘤，特别是乳腺、结肠、肺和前列腺的实体癌肿。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。