5-chloro-2-hydrazinylbenzoic acid | 98550-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-chloro-2-hydrazinylbenzoic acid
• 英文别名: 5-chloro-2-hydrazino-benzoic acid；5-Chlor-2-hydrazino-benzoesaeure
• CAS: 98550-70-0
• 化学式: C₇H₇ClN₂O₂
• 分子量: 186.598
• InChiKey: FWGSYXZLPCUQDP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-2-hydrazinylbenzoic acid 在 palladium on activated charcoal 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 环己烯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-[N'-((S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-4-carboxy-butyryl)-hydrazino]-5-chloro-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of Anthglutin and Its Analogues

  摘要：

  合成了Anthglutin（1-γ-l-谷氨酰-2-(2-羧基苯基)肼）及其类似物，并测量了它们对γ-谷氨酰转肽酶的抑制活性。包括Anthglutin在内的2-羧基苯基衍生物表现出抑制活性，而其他衍生物则没有。2-羧基似乎对抑制活性是必不可少的。

  DOI：

  10.1246/bcsj.54.2219
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 二氧化硫 作用下， 生成 5-chloro-2-hydrazinylbenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  451. 4-羟基cinnoline-3-羧酸与吡啶和乙酸酐的反应

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9590002280

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLOQUINAZOLINONES AND PYRROLOQUINAZOLINONES AS ALLOSTERIC MODULATORS OF GROUP IIMETABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] PYRAZOLOQUINAZOLINONES ET PYRROLOQUINAZOLINONES SUBSTITUÉES EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE DU GROUPE II
  申请人：DOMAIN THERAPEUTICS

  公开号：WO2016046404A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention provides pyrazoloquinazolinone and pyrroloquinazolinone derivatives of the general formula (I) and pharmaceutical compositions containing them. Moreover, the compounds of formula (I) and the compositions containing them are provided for use in the treatment and/or prophylaxis of conditions associated with altered glutamatergic signalling and/or functions, and/or conditions which can be affected by alteration of glutamate level or signalling in mammals. These pyrazoloquinazolinone and pyrroloquinazolinone derivatives of the general formula (I) can act as modulators of nervous system receptors sensitive to glutamate, in particular as modulators of metabotropic glutamate receptors (mGlu Rs), which makes them particularly suitable for the treatment and/or prophylaxis of acute and chronic neurological and/or psychiatric disorders.

  本发明提供了通式(I)的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮衍生物以及含有它们的药物组合物。此外，式(I)的化合物及其组合物被提供用于治疗和/或预防与谷氨酸能信号传导和/或功能改变相关的病症，以及可以通过改变哺乳动物中的谷氨酸水平或信号传导而受影响的病症。这些通式(I)的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮衍生物可以作为神经系统中对谷氨酸敏感的受体调节剂，特别是作为代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，这使得它们特别适合用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神疾病。
• [EN] EGFR INHIBITOR, AND PREPARATION AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR, ET PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉES<br/>[ZH] EGFR抑制剂及其制备和应用
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2016054987A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  一种如式(I)所示的4-取代-2-(N-(5-取代烯丙酰胺基)苯基)氨基)嘧啶衍生物以及其作为EGFR抑制剂的制备和应用，该化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790M EGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用。
• Wasserlösliche faserreaktive Farbstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0374911A1

  公开（公告）日：1990-06-27

  Wasserlösliche faserreaktive Farbstoffe, die ein- oder mehrmals die Gruppe der allgemeinen Formel (1) enthalten, worin bedeuten: Rα und Rβ sind beide Wasserstoff oder niederes Alkyl; R ist Wasserstoff oder Sulfo; Y ist Vinyl oder eine Ethylgruppe, die in ß-Stellung durch einen alkalisch eliminierbaren Substituenten substituiert ist; W ist die Hydroxygruppe oder die N-Morpholino-, die N-Piperidinyl- oder die N-Pyrrolidinyl-Gruppe oder eine Gruppe der allgemeinen Formel (2) in welcher G ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe von 1 bis 6 C-Atomen ist und Q eine Gruppe der allgemeinen Formel (2a), (2b), (2c), oder (2d) ist, in weichen Ra eine Gruppe der allgemeinen Formel -S02-Y mit Y einer der oben genannten Bedeutungen ist oder eine Sulfogruppe bedeutet, Rb ein Wasserstoffatom, eine Alkoxygruppe von 1 bis 4 C-Atomen, eine Sulfo-, Hydroxy- oder Carboxygruppe oder ein Chloratom ist, Rc ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe von 1 bis 4 C-Atomen oder eine Alkoxygruppe von 1 bis 4 C-Atomen ist, t eine Zahl von 1 bis 6 ist und w eine Zahl von 1 bis 6 ist, oder W ist ein Rest der allgemeinen Formel (2e) in welcher Ra die obengenannte Bedeutung hat, r die Zahl Null, 1 oder 2 ist, und A ein Rest der allgemeinen Formel

  水溶性纤维活性染料，含有一个或多个通式（1）的基团 其中 Rα 和 Rβ 均为氢或低级烷基 R 是氢或磺基 Y 是乙烯基或乙基，在 ß 位被可被烷基消除的取代基取代； W 是羟基、N-吗啉基、N-哌啶基、N-吡咯烷基或通式(2)的基团。 其中 G 是氢原子或 1 至 6 个碳原子的烷基，以及 Q 是通式 (2a)、(2b)、(2c) 或 (2d) 的基团 其中 Ra 是通式-S02-Y 的基团，其中 Y 如上所定义或为磺基、 Rb 是氢原子、1 至 4 个碳原子的烷氧基、磺基、羟基或羧基或氯原子、 Rc 是氢原子、1 至 4 个碳原子的烷基或 1 至 4 个碳原子的烷氧基、 t 是 1 至 6 的数字，以及 w 是 1 至 6 的数字，或 W 是通式 (2e) 的基团 其中 Ra 具有上述含义、 r 是数字 0、1 或 2，以及 A 是通式的余数
• Substituted pyrazoloquinazolinones and pyrroloquinazolinones as allosteric modulators of group II metabotropic glutamate receptors
  申请人：Domain Therapeutics

  公开号：EP3000814A1

  公开（公告）日：2016-03-30

  The present invention provides pyrazoloquinazolinone and pyrroloquinazolinone derivatives of the general formula (I) and pharmaceutical compositions containing them. Moreover, the compounds of formula (I) and the compositions containing them are provided for use in the treatment and/or prophylaxis of conditions associated with altered glutamatergic signalling and/or functions, and/or conditions which can be affected by alteration of glutamate level or signalling in mammals. These pyrazoloquinazolinone and pyrroloquinazolinone derivatives of the general formula (I) can act as modulators of nervous system receptors sensitive to glutamate, in particular as modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs), which makes them particularly suitable for the treatment and/or prophylaxis of acute and chronic neurological and/or psychiatric disorders.

  本发明提供通式（I）的吡唑喹唑啉酮和吡咯喹唑啉酮衍生物以及含有它们的药物组合物。此外，本发明提供的式(I)化合物和含有它们的组合物可用于治疗和/或预防与谷氨酸能信号传导和/或功能改变有关的疾病，和/或可受哺乳动物体内谷氨酸水平或信号传导改变影响的疾病。这些通式（I）的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮衍生物可作为对谷氨酸敏感的神经系统受体的调节剂，特别是作为代谢型谷氨酸受体（mGluRs）的调节剂，这使它们特别适用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神疾病。
• EGFR inhibitor, preparation method and use thereof
  申请人：Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd.

  公开号：US10259820B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  Epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors are provided. In particular, 4-substituted-2-(N-(5-substituted allyl amide)phenyl)amino)pyrimidine derivatives of formula (I), a preparation method and use thereof as an EGFR inhibitor are provided. The 4-substituted-2-(N-(5-substituted allyl amide)phenyl)amino)pyrimidine derivatives of formula (I) have inhibitory activity against the L858R EGFR mutant, the T790M EGFR mutant and the exon 19 deletion activating mutant, and can be used to treat diseases mediated alone or in part by EGFR mutant activity. The derivatives of formula (I) can be used to treat and/or prevent cancers, particularly non-small cell lung cancer.

  提供了表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。特别是提供了式(I)的4-取代-2-(N-(5-取代烯丙基酰胺)苯基)氨基)嘧啶衍生物、其制备方法及其作为表皮生长因子受体抑制剂的用途。式（I）的 4-取代-2-(N-(5-取代烯丙基酰胺)苯基)氨基)嘧啶衍生物对 L858R 表皮生长因子受体突变体、T790M 表皮生长因子受体突变体和外显子 19 缺失激活突变体具有抑制活性，可用于治疗单独或部分由表皮生长因子受体突变体活性介导的疾病。式（I）的衍生物可用于治疗和/或预防癌症，尤其是非小细胞肺癌。