2,6-dimethylpurine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 2,6-dimethylpurine
• 英文别名: 2,6-Dimethyl-1H-purine；2,6-dimethyl-7H-purine
• 化学式: C₇H₈N₄
• mdl: MFCD19236889
• 分子量: 148.167
• InChiKey: LCNSRLOKWJJBSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-9-(四氢-2H-吡喃-2-基)-9h-嘌呤 在 四(三苯基膦)钯 Dowex 50X₈ (H⁽¹⁺⁾ form) 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 2,6-dimethylpurine
  参考文献：
  名称：

  通过Fe或Pd催化的2,6-二氯嘌呤的交叉偶联反应有效合成2-取代的6-甲基嘌呤碱基和核苷。

  摘要：

  铁的9-取代或受保护的2,6-二氯嘌呤与1当量的甲基氯化镁的铁催化交叉偶联反应以良好的产率得到了区域选择性的2-氯-6-甲基嘌呤。与3当量的甲基氯化镁的相同反应或与三甲基铝的Pd催化的反应提供2，6-二甲基嘌呤。将2-氯-6-甲基嘌呤与苯基硼酸再进行偶联，得到6-甲基-2-苯基嘌呤。所有反应均针对Bn和THP保护的嘌呤碱基以及酰基保护的核糖苷和2-脱氧核糖苷进行。脱保护后，获得游离嘌呤碱基和核苷。

  DOI：

  10.1021/jo034351i

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE AND / OR MTOR<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE ET/OU DU MTOR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010126895A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及式I的化合物或其药用可接受盐；使用这些化合物治疗疾病或症状的方法，如癌症；以及含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。
• IMIDAZOLOPYRIMIDINE ANALOGS AND THEIR USE AS PI3 KINASE AND MTOR INHIBITORS
  申请人：Bursavich Matthew Gregory

  公开号：US20080233127A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The present invention relates to Imidazolopyrimidine Analogs, methods of making Imidazolopyrimidine Analogs, compositions comprising an Imidazolopyrimidine Analog, and methods for treating or preventing a PI3K-related disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog. The invention also relates to methods for treating or preventing mTOR-related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog.

  本发明涉及咪唑吡嘧啶类似物，制备咪唑吡嘧啶类似物的方法，包含咪唑吡嘧啶类似物的组合物，以及治疗或预防PI3K相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的咪唑吡嘧啶类似物。该发明还涉及治疗或预防mTOR相关疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的咪唑吡嘧啶类似物。
• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF CLOFARABINE
  申请人：SYNBIAS PHARMA AG

  公开号：US20170044204A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present invention relates to a method for the high yield production of the anticancer nucleoside clofarabine, the method comprising the preparation of 2-chloroadenosine by enzymatic transglycosylation between 2-chloroadenine and nucleosides, benzoylation, isomerization, sulfonate ester formation, fluorination, and deprotection.

  本发明涉及一种高产抗癌核苷类药物克洛法滨的生产方法，该方法包括通过酶促转糖基反应在2-氯腺苷和核苷类化合物之间制备2-氯腺苷，然后进行苯甲酰化、异构化、磺酸酯形成、氟化和去保护等步骤。
• Use of Purine Derivatives as HSP90 Protein Inhibitors
  申请人：CARREZ Chantal

  公开号：US20080108612A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  This invention relates to methods of inhibiting the Hsp90 chaperone protein, and methods of treatment comprising administration of compounds of formula (IA) (IB) and (II)

  这项发明涉及抑制Hsp90分子伴侣蛋白的方法，以及包括给予式(I A)、(I B)和(II)化合物的治疗方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS PIKK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIKK
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010132598A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention provides compounds that are PIKK inhibitors, more specifically, mTOR and/or PI3Kα kinase inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of kinases, specifically PI3 kinases, more specifically, mTOR and/or PI3Kα, such as cancer. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种PIKK抑制剂化合物，更具体地说，是mTOR和/或PI3Kα激酶抑制剂，因此适用于治疗通过抑制激酶可治疗的疾病，具体而言是PI3激酶，更具体地说是mTOR和/或PI3Kα，如癌症。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的方法。