9H-fluoren-9-ylmethyl chlorosulfonylacetate | 197384-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9H-fluoren-9-ylmethyl chlorosulfonylacetate
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl 2-chlorosulfonylacetate
• CAS: 197384-32-0
• 化学式: C₁₆H₁₃ClO₄S
• 分子量: 336.796
• InChiKey: ZCTZGYYZEDIJRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amino-3-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-(4-cyclopropylphenyl)-2-imidazolidinone 4-methylbenzenesulfonic acid salt 、 9H-fluoren-9-ylmethyl chlorosulfonylacetate 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.87h， 生成 1-[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxy)-2-oxoethyl]sulfonylamino]-3-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-(4-cyclopropylphenyl)-2-imidazolidinone
  参考文献：
  名称：

  KV1.5 POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及1-N-氨基-2-咪唑啉酮及其衍生物，其作为Kv1.5钾通道抑制剂，提供房颤选择性抗心律失常药物。本发明还涉及含有上述Kv1.5钾通道抑制剂的组合物，以及治疗心律失常的方法。

  公开号：

  US20070299120A1
• 作为产物：
  描述：

  氯磺酰基乙酰氯 、 9-芴甲醇 以 二氯甲烷 为溶剂， 以74%的产率得到9H-fluoren-9-ylmethyl chlorosulfonylacetate
  参考文献：
  名称：

  β-Sultams的固相合成。

  摘要：

  报道了适于构建磺酰基β-内酰胺类似物组合文库的β-阿马替尼的固相合成。由聚合物固定的氨基酸和醛生成的亚胺中间体在吡啶的存在下与（氯磺酰基）乙酸酯反应，得到固相连接的β-均聚物。后者可以通过酸性裂解（TFA）或光裂解从载体中释放出来，具体取决于所用接头（酸不稳定或光不稳定接头）的性质。固定化的4-（9-芴基）甲氧基羰基β-sultams在支持物上进一步官能化，从而在裂解时提供各自的羧基和酰胺基噻唑烷衍生物。该方法可用于生产β-舒马坦文库以鉴定新的抗菌剂。

  DOI：

  10.1021/jo9713316

文献信息

• Kv1.5 potassium channel inhibitors
  申请人：Wyeth

  公开号：US07504517B2

  公开（公告）日：2009-03-17

  The present invention relates to 1-N-amino-2-imidazolidinones and derivatives thereof which are effective as Kv1.5 potassium channel inhibitors providing atrial-selective antiarrhythmic agents. The present invention further relates to compositions comprising said Kv1.5 potassium channel inhibitors, and to methods for treating cardiac arrhythmia.

  本发明涉及1-N-氨基-2-咪唑烷酮及其衍生物，其作为Kv1.5钾通道抑制剂，提供心房选择性抗心律失常剂。本发明还涉及包含上述Kv1.5钾通道抑制剂的组合物，以及治疗心律失常的方法。
• IMIDAZOLE KV1. 5 POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Wyeth

  公开号：EP2035392A1

  公开（公告）日：2009-03-18
• US7504517B2
  申请人：——

  公开号：US7504517B2

  公开（公告）日：2009-03-17
• US7803827B2
  申请人：——

  公开号：US7803827B2

  公开（公告）日：2010-09-28
• [EN] IMIDAZOLE KVL. 5 POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE KV1-5
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2007149874A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  [EN] The present invention relates to 1-N-amino-2-imidazolidinones (I) and derivatives thereof which are effective as Kv1.5 potassium channel inhibitors providing atrial- selective antiarrhythmic agents. The present invention further relates to compositions comprising said Kv1.5 potassium channel inhibitors, and to methods for treating cardiac arrhythmia.
  [FR] Cette invention concerne des 1-N-amino-2-imidazolidinones et des dérivés de ces substances qui agissent efficacement comme inhibiteurs de potassium Kv1.5 en tant qu'agents anti-arythmiques à sélectivité auriculaire. L'invention concerne également des compositions contenant des inhibiteurs du canal potassique Kv1.5 et des méthodes de traitement de l'arythmie cardiaque.