3-(氮杂啶-3-基)吡啶 | 62247-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 3-(氮杂啶-3-基)吡啶
• 中文别名: 3-(3-氮杂环丁基)吡啶
• 英文名称: 3-(azetidin-3-yl)pyridine
• CAS: 62247-32-9
• 化学式: C₈H₁₀N₂
• 分子量: 134.181
• InChiKey: NICDQCJISYGBRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  254℃
• 密度：
  1.078
• 闪点：
  107℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-异氰酰基苯甲酸甲酯 、 3-(氮杂啶-3-基)吡啶 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 methyl 4-({[3-(pyridin-3-yl)azetidin-1-yl]carbonyl} amino)benzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAMPT INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE NAMPT

  摘要：

  揭示了抑制NAMPT活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗NAMPT表达疾病的方法。

  公开号：

  WO2013170113A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(pyridin-3-yl)azetidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以77%的产率得到3-(氮杂啶-3-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR MODULATING NR2F6
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR LA MODULATION DE NR2F6

  摘要：

  本公开涉及能够调节NR2F6活性的化合物。本公开的化合物可用于预防及/或治疗与调节NR2F6活性相关疾病和障碍的方法。

  公开号：

  WO2021170658A1

文献信息

• AMINO-HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Claffey Michelle M.

  公开号：US20100190771A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The invention provides PDE9-inhibiting compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, and n are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I, and uses thereof in treating neurodegenerative and cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and schizophrenia, are also provided.

  这项发明提供了式（I）中的PDE9抑制化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A和n的定义如本文所述。还提供了含有式I中化合物的药物组合物，并且提供了在治疗神经退行性和认知障碍疾病，如阿尔茨海默病和精神分裂症中的用途。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019034702A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The invention relates to compounds of Formula (I) and their use in therapy, for example in the treatment of mycobacterial infections or in the treatment of diseases caused by mycobacterium, such as tuberculosis

  这项发明涉及到式（I）化合物及其在治疗中的应用，例如在治疗分枝杆菌感染或治疗由分枝杆菌引起的疾病，如结核病。
• Scaffold Morphing Identifies 3-Pyridyl Azetidine Ureas as Inhibitors of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT)
  作者：Daniel S. Palacios、Erik L. Meredith、Toshio Kawanami、Christopher M. Adams、Xin Chen、Veronique Darsigny、Mark Palermo、Daniel Baird、Elizabeth L. George、Chantale Guy、Jeffrey Hewett、Laryssa Tierney、Sachin Thigale、Louis Wang、Wilhelm A. Weihofen

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.9b00325

  日期：2019.11.14

  Small molecules that inhibit the metabolic enzyme NAMPT have emerged as potential therapeutics in oncology. As part of our effort in this area, we took a scaffold morphing approach and identified 3-pyridyl azetidine ureas as a potent NAMPT inhibiting motif. We explored the SAR of this series, including 5 and 6 amino pyridines, using a convergent synthetic strategy. This lead optimization campaign yielded

  抑制代谢酶NAMPT的小分子已成为肿瘤学中的潜在疗法。作为该领域工作的一部分，我们采用了支架变形方法，并确定了3-吡啶氮杂环丁烷脲是一种有效的NAMPT抑制基序。我们使用收敛的合成策略探索了该系列的SAR，包括5和6个氨基吡啶。这种领先的优化运动产生了多种具有出色的体外效价和良好的ADME性能的化合物，最终达到了化合物27的水平。
• NAMPT INHIBITORS
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20140336168A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed.

  揭示了一种抑制NAMPT活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗NAMPT表达疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED AZETIDINE DIHYDROTHIENOPYRIMIDINES AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] DIHYDROTHIÉNOPYRIMIDINES D'AZÉTIDINE SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2019115774A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to novel substituted azetidine dihydrothienopyrimidines with phosphodiesterase inhibitory activity, and to their use in therapy, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to methods of treating diseases with the compounds (I).

  本发明涉及一种具有磷酸二酯酶抑制活性的新型取代的氮杂四元二氢噻唑嘧啶化合物，并涉及它们在治疗中的应用，以及包含该化合物的制药组合物和使用该化合物治疗疾病的方法（I）。