6,8-difluoro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one | 865106-47-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 6,8-difluoro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one
• 英文别名: 6,8-Difluoro-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-3-one；6,8-difluoro-4H-1,4-benzoxazin-3-one
• CAS: 865106-47-4
• 化学式: C₈H₅F₂NO₂
• 分子量: 185.13
• InChiKey: WNXKEIFWEKFERH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,8-difluoro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one 在 劳森试剂 、 sodium dithionite 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl (S)-2-((2-(6,8-difluoro-3-sulfanylidene-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine-7-yl)-5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC RING-CONTAINING COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS CONTENANT UN NOYAU TRICYCLIQUE CONDENSÉ ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  [ZH] 含有稠合三环的化合物及其医药用途

  摘要：

  本公开涉及含有稠合三环的化合物及其医药用途。该类化合物可用作P2X3活性相关疾病的治疗，示例化合物如式I所述，基团的定义如说明书中所述。

  公开号：

  WO2022117062A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二氟苯酚 、 氯乙酰氯 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以87%的产率得到6,8-difluoro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  一类新的咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物、其制备方法及医药用途

  摘要：

  本公开涉及一类新的咪唑并[1,2‑a]吡啶类衍生物、其制备方法以及其医药用途。具体的，该类衍生物的取代基中包含并环结构，其结构式如下所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、X及Y的定义如说明书中所述。

  公开号：

  CN113912601B

文献信息

• Tetrahydroquinoline analogues as muscarinic agonists
  申请人：Skjaerbaek Niels

  公开号：US20050209226A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉舒张剂；包含这些化合物的组合物；使用这些化合物抑制肌肉受体活性的方法；使用这些化合物治疗与肌肉受体相关的疾病状况的方法；以及使用这些化合物鉴定适合治疗的对象的方法。
• TETRAHYDROQUINOLINE ANALOGUES AS MUSCARINIC AGONISTS
  申请人：Skjaerback Niels

  公开号：US20090239903A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉型乙酰胆碱受体激动剂；包含该化合物的组合物；使用该化合物抑制肌肉型乙酰胆碱受体活性的方法；使用该化合物治疗与肌肉型乙酰胆碱受体有关的疾病状态的方法；以及使用该化合物识别适合接受治疗的受试者的方法。
• Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07875715B2

  公开（公告）日：2011-01-25

  The present invention relates to compounds that demonstrate antibacterial activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans. In particular this invention relates to compounds useful for the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans, more particularly to the use of these compounds in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及表现出抗菌活性的化合物，其制备过程，含有其作为活性成分的药物组合物，以及它们作为药物的使用和用于制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物的使用。特别地，本发明涉及用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的有用化合物，更具体地涉及这些化合物用于制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MULTI-DRUG RESISTANT BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Breault Gloria

  公开号：US20110092495A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to compounds that demonstrate antibacterial activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans. In particular this invention relates to compounds useful for the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans, more particularly to the use of these compounds in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及表现出抗菌活性的化合物，其制备过程，含有它们作为活性成分的制药组合物，它们作为药物的使用以及它们在制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物中的使用。特别是本发明涉及用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的有用化合物，更具体地涉及这些化合物在制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物中的使用。
• FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP3080115B1

  公开（公告）日：2019-05-08