摘要:
合成了两种与哌唑嗪及其开放类似物1相关的新型喹唑啉(2和3),并通过大鼠离体组织(即前列腺输精管(alpha 1A),脾脏)中的功能分析评估了它们在α1-肾上腺素受体亚型的生物学特性。 (alpha 1B)和主动脉(alpha 1D)。此外,与prazosin,(+)-cyclazosin,1和BMY 7383相比,在天然alpha 2和D2受体以及克隆的人5-HT1A受体上评估了3的结合情况。结果证明,带有胱胺的喹唑啉由于对α1D-肾上腺素受体的亲和力较高,对α1A和α1B亚型的亲和力相对较低,因此3(cystazosin)相对于(+)-cyclazosin具有相反的亲和力。此外,与BMY 7378相比,