6-fluoro-1H-indazole-5-sulfonyl chloride | 1608481-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-fluoro-1H-indazole-5-sulfonyl chloride
• 英文别名: 1H-Indazole-5-sulfonylchloride,6-fluoro-
• CAS: 1608481-02-2
• 化学式: C₇H₄ClFN₂O₂S
• 分子量: 234.638
• InChiKey: IYUZETKSCCSLBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-1H-indazole-5-sulfonyl chloride 在 三丁基膦 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-6-fluoro-1-(1-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-yl)ethyl)-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1H-indazole-5-sulfonamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-SUBSTITUTED INDAZOLE SULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  [FR] COMPOSÉS INDAZOLE SULFONAMIDE N-SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ SÉLECTIVE DANS LES CANAUX SODIQUES POTENTIEL-DÉPENDANTS

  摘要：

  本发明涉及AA式和AB式化合物：其中“杂环芳基-1”，RA1、RA2、RB1和RC的定义如本文中所述，这些新型化合物具有阻止周围和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的特性。还描述了包含AA式和AB式化合物或其盐的制药配方，并且使用它们治疗神经病理性疼痛障碍的方法。

  公开号：

  WO2014066491A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-氟-1H-吲唑 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 1,3-二氯-5,5-二甲基海因 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 6-fluoro-1H-indazole-5-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-SUBSTITUTED INDAZOLE SULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  [FR] COMPOSÉS INDAZOLE SULFONAMIDE N-SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ SÉLECTIVE DANS LES CANAUX SODIQUES POTENTIEL-DÉPENDANTS

  摘要：

  本发明涉及AA式和AB式化合物：其中“杂环芳基-1”，RA1、RA2、RB1和RC的定义如本文中所述，这些新型化合物具有阻止周围和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的特性。还描述了包含AA式和AB式化合物或其盐的制药配方，并且使用它们治疗神经病理性疼痛障碍的方法。

  公开号：

  WO2014066491A1

文献信息

• N-SUBSTITUTED INDAZOLE SULFONAMIDE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150284389A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  Disclosed are compounds of Formula A A and Formula A B : wherein “Heteroaryl-1”, R A1 , R A2 , R B1 , and R C are defined herein, which novel compounds have properties for blocking Na 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formulae A A and A B or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

  本发明涉及式AA和式AB的化合物：其中“Heteroaryl-1”，RA1，RA2，RB1和RC在此定义，这些新型化合物具有阻断周围和交感神经元中发现的Na 1.7离子通道的特性。还描述了包含式AA和AB或其盐的制药配方，以及使用它们治疗神经病理性疼痛障碍的方法。
• EP2911663B1
  申请人：——

  公开号：EP2911663B1

  公开（公告）日：2020-03-18
• US9388179B2
  申请人：——

  公开号：US9388179B2

  公开（公告）日：2016-07-12