4-氨基-6-哌啶嘧啶 | 69206-89-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-氨基-6-哌啶嘧啶
• 中文别名: 4-氨基-6-哌啶基嘧啶
• 英文名称: 6-(piperidin-1-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 6-piperidino-pyrimidin-4-ylamine；6-Piperidin-1-yl-pyrimidin-4-ylamine；6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-amine
• CAS: 69206-89-9
• 化学式: C₉H₁₄N₄
• 分子量: 178.237
• InChiKey: REWATXPICITDGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-6-哌啶嘧啶 、 2-氯-5-氰基噻唑 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(6-Piperidin-1-yl-pyrimidin-4-ylamino)-thiazole-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗依赖于酪氨酸激酶的疾病和病况的方法，如在哺乳动物中的血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等。

  公开号：

  US20020137755A1
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 4-氨基-6-氯嘧啶 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以87%的产率得到4-氨基-6-哌啶嘧啶
  参考文献：
  名称：

  吡啶酮-氨基衍生物作为MNK1 / 2抑制剂的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  真核翻译起始因子4E（eIF4E）的过度磷酸化在mRNA翻译失调和肿瘤细胞信号激活中起主要作用。eIF4E仅被Ser209上的促分裂原活化蛋白激酶相互作用的激酶1和2（MNK1 / 2）磷酸化。因此，MNK1 / 2抑制剂可以降低p-eIF4E的水平并调节肿瘤相关的信号通路。合成了一系列吡啶酮-氨基衍生物，并作为MNK1 / 2抑制剂进行了评估。几种化合物对MNK1 / 2表现出极大的抑制活性，某些化合物对血液癌细胞系表现出中度至优异的抗增殖能力。特别地，化合物42i（MNK1 IC50 = 7.0 nM； MNK2 IC50 = 6.1 nM）被证明是针对TMD-8细胞系最有效的化合物，IC50值为0.91μM。此外，42i可以阻断CT-26细胞系中eIF4E的磷酸化水平，42i可以显着抑制CT-26同种异体移植模型的肿瘤生长。这些结果表明，化合物42i是有效治疗结肠癌的有希望的MNK1

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.02.007

文献信息

• [EN] PLK4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PLK4
  申请人：LUDWIG INST FOR CANCER RES LTD

  公开号：WO2016166604A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Provided herein, inter alia, are compounds and methods for inhibiting PLK4 and for treating cancer in a subject in need thereof.

  本文提供了一些化合物和方法，用于抑制PLK4并治疗需要的患者的癌症。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO [4,3-C] PYRIDINE ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2021032582A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  The present invention discloses compounds according to Formula (I) wherein R1, R2, and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of allergic diseases, inflammatory diseases, metabolic diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IFNα, IL12 and/or IL23 by administering the compound of the invention.

  本发明揭示了根据式（I）中R1、R2和Cy的化合物，其中R1、R2和Cy的定义如本文所述。本发明涉及化合物、其生产方法、包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗过敏疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转受损、先天软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23过度分泌相关的疾病的治疗方法。
• Methods of treating muscular dystrophy
  申请人：BOARD OF REGENTS OF THE NEVADA SYSTEM OF HIGHER EDUCATION, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF NEVADA, RENO

  公开号：US10206903B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Disclosed herein are α7β1 integrin modulatory agents and methods of using such to treat conditions associated with decreased α7β1 integrin expression or activity, including muscular dystrophy. In one example, methods for treating a subject with muscular dystrophy are disclosed. The methods include administering an effective amount of an α7β1 integrin modulatory agent to the subject with muscular dystrophy, wherein the α7β1 integrin modulatory agent increases α7β1 integrin expression or activity as compared to α7β1 integrin expression or activity prior to treatment, thereby treating the subject with muscular dystrophy. Also disclosed are methods of enhancing muscle regeneration, repair, or maintenance in a subject and methods of enhancing α7β1 integrin expression by use of the disclosed α7β1 integrin modulatory agents. Methods of prospectively preventing or reducing muscle injury or damage in a subject are also disclosed.

  本文公开了α7β1整合素调节剂以及用其治疗与α7β1整合素表达或活性降低有关的疾病（包括肌肉萎缩症）的方法。在一个例子中，公开了治疗肌肉萎缩症患者的方法。该方法包括向肌肉萎缩症患者施用有效量的α7β1整合素调节剂，其中与治疗前的α7β1整合素表达或活性相比，α7β1整合素调节剂可增加α7β1整合素表达或活性，从而治疗肌肉萎缩症患者。还公开了增强受试者肌肉再生、修复或维持的方法，以及通过使用公开的α7β1整合素调节剂增强α7β1整合素表达的方法。还公开了预防或减少受试者肌肉损伤或损害的方法。
• WADE, J. J.
  作者：WADE, J. J.

  DOI：——

  日期：——
• RASMUSSEN C. A. H.; PLAS H. C. VAN DER; GROTENHUIS P.; KOUDIJS A., J. HETEROCYCL. CHEM., 1978, 15, NO 7, 1121-1125
  作者：RASMUSSEN C. A. H.、 PLAS H. C. VAN DER、 GROTENHUIS P.、 KOUDIJS A.

  DOI：——

  日期：——