(1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)methanol | 89151-35-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)methanol
• 英文别名: [1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl]methanol
• CAS: 89151-35-9
• 化学式: C₁₆H₂₁N₃O₃
• 分子量: 303.361
• InChiKey: CPDBXOZYUONXMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)methanol 在 咪唑 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以56%的产率得到4-(4-(iodomethyl)piperidin-1-yl)-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] ENPP1 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] INHIBITEURS D'ENPP1 ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  提供了用于抑制ENPP1的化合物、组合物和方法。所述方法的方面包括将样品与ENPP1抑制剂接触以抑制ENPP1的cGAMP水解活性。在某些情况下，ENPP1抑制剂是细胞不透过的。还提供了用于治疗癌症的组合物和方法。方法的方面包括向受试者施用治疗有效量的ENPP1抑制剂以治疗受试者的癌症。在某些情况下，癌症是实体肿瘤癌。还提供了在向受试者施用ENPP1抑制剂之前或之后进行放射治疗的方法。放射治疗可以以有效剂量和/或频率对受试者减少放射损伤。在某些情况下，该方法与化疗药物、或检查点抑制剂、或两者结合使用。

  公开号：

  WO2019051269A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲醇 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  新型NPP1抑制剂喹唑啉-4-哌啶磺酰胺衍生物的合成及生物学评价

  摘要：

  最近显示，胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1（NPP1）促进主动脉瓣的矿化，因此，其抑制作用是一个重要的目标。喹唑啉-4-哌啶磺酰胺化合物（QPS1）已被描述为NPP1的特异性和非竞争性抑制剂。我们在此报告了使用QPS1作为先导化合物的新型喹唑啉-4-哌啶磺酰胺类似物的合成和体外抑制研究。在制备的26种衍生物中，发现有四种化合物 对人NPP1的K i <105 nM。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.01.094

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE/PHOSPHODIESTÉRASE 1
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2020140001A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present disclosure provides certain quinazoline compounds that inhibit ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1) enzymatic activity and are therefore useful for the treatment of diseases and conditions modulated at least in part by ENPP1. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些抑制细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）酶活性的喹唑啉化合物，因此对于治疗至少部分受ENPP1调节的疾病和病况是有用的。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Cyclic sulfonamidoalkyl substituted 4-piperidinoquinazoline cardiac
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04489075A1

  公开（公告）日：1984-12-18

  6,7-Dialkoxy-4-[4-(cyclic-sulfonamidoalkyl)piperidino]quinazolines and method of use as cardiac stimulants.

  6,7-二烷氧基-4-[4-(环磺酰胺基烷基)哌啶基]喹唑啉及其作为心脏刺激剂的使用方法。
• [EN] IMINO SULFANONE INHIBITORS OF ENPP1<br/>[FR] INHIBITEURS IMINO SULFANONE DE L'ENPP1
  申请人：VOLASTRA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021225969A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure relates generally to inhibitors of ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1), compositions thereof, and methods of using said compounds and compositions thereof. More specifically, the present disclosure relates to sulfoximine- based inhibitors of ENPP1 of Formula (I) and methods of their use for treating disease mediated by ENPP1.

  本公开涉及一般来说是对细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）的抑制剂，其组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。更具体地说，本公开涉及基于砜亚胺的ENPP1抑制剂，其化学式为（I），以及其用于治疗由ENPP1介导的疾病的方法。
• Quinazoline cardiac stimulants
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0094766A2

  公开（公告）日：1983-11-23

  Quinazoline cardiac stimulants of the formula:- and their pharmaceutically acceptable salts, wherein X is a straight or branched chain alkylene group having a total of from 1 to 4 carbon atoms; and Y is a group of the formula:- where R1 is H or C1-C4 alkyl and R2 and R3 are each independently H or CH3; processes for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them.

  式中的喹唑啉类强心剂：- 及其药学上可接受的盐类，其中 X 是具有 1 至 4 个碳原子的直链或支链亚烷基；Y 是如下式的基团 及其药学上可接受的盐，其中 X 是直链或支链亚烷基，具有 1 至 4 个碳原子； Y 是式中的一个基团 其中 R1 是 H 或 C1-C4 烷基，R2 和 R3 各自独立地是 H 或 CH3；它们的制备工艺；以及含有它们的药物组合物。
• ENPP1 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：EP3678668A1

  公开（公告）日：2020-07-15