5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthoic acid | 917909-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthoic acid
• 英文别名: 5-(1-methylpyrazol-4-yl)naphthalene-2-carboxylic acid
• CAS: 917909-70-7
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O₂
• 分子量: 252.272
• InChiKey: NKDXJORRKXIXDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthoic acid 在 sodium hydroxide 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.75h， 生成 N-(氨基亚胺甲基)-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-萘甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2006/135978

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-萘甲酸 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF TREATING INFLUENZA
  [FR] PROCÉDÉS POUR TRAITER LA GRIPPE

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染。具体来说，本发明涉及使用N-氨基甲酰基-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-萘酰胺或其药用可接受的盐来治疗或预防流感病毒感染。

  公开号：

  WO2018145148A1

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING INFLUENZA<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR TRAITER LA GRIPPE
  申请人：BIOTRON LTD

  公开号：WO2018145148A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention relates to the treatment or prevention of influenza virus infection. In particular, the present invention relates to the use of N-carbamimidoyl-5-(1-methyl- 1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the treatment or prevention of influenza virus infection.

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染。具体来说，本发明涉及使用N-氨基甲酰基-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-萘酰胺或其药用可接受的盐来治疗或预防流感病毒感染。
• [EN] METHODS OF TREATING HIV-1 INFECTION<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIH
  申请人：BIOTRON LTD

  公开号：WO2021102508A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  Current antiretroviral therapy (ART) is a combination of 2-3 antiretroviral agents that has been successful in reducing HIV-1 RNA in the blood, and has improved the morbidity and mortality of HIV-1 infection and AIDS. Despite potent ART, eradication of HIV-1 infection remains elusive and there is potential for persistent virus replication in viral reservoirs that may continue to drive the pathogenic disease progression. Accordingly, there is a need for agents that assist in eradicating HIV-1 infection. The present invention relates to treating HIV-1 infection by administering N-carbamimidoyl-5-(1-methylpyrazol-4-yl)naphthalene-2-carboxamide in combination with antiretroviral agents.

  目前的抗逆转录病毒疗法（ART）是一种由2-3种抗逆转录病毒药物组合而成的治疗方案，已成功降低了血液中的HIV-1 RNA水平，并改善了HIV-1感染和艾滋病的发病率和死亡率。尽管抗逆转录病毒疗法有效，但根除HIV-1感染仍然困难，潜在的病毒在病毒储存库中持续复制，可能继续推动病理性疾病的进展。因此，需要辅助根除HIV-1感染的药物。本发明涉及通过联合给药N-氨基甲酰基-5-(1-甲基吡唑-4-基)萘-2-甲酰胺来治疗HIV-1感染。
• Antiviral compounds and methods
  申请人：Ewart Gary Dinneen

  公开号：US08669280B2

  公开（公告）日：2014-03-11

  The present invention relates to novel compounds and compositions having antiviral activity. The invention also relates to methods for the therapeutic or prophylactic treatment of viral infections in mammals.

  本发明涉及具有抗病毒活性的新化合物和组合物以及治疗哺乳动物病毒感染的治疗或预防方法。
• Antiviral Compounds and Methods
  申请人：Ewart Gary Dinneen

  公开号：US20090099239A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention relates to novel compounds and compositions having antiviral activity. The invention also relates to methods for the therapeutic or prophylactic treatment of viral infections in mammals.

  本发明涉及具有抗病毒活性的新化合物和组合物。本发明还涉及在哺乳动物中治疗或预防病毒感染的方法。
• HEPATITIS C ANTIVIRAL COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：Ewart Gary Dinneen

  公开号：US20100254942A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to novel compositions having anti-viral activity and in particular it relates to synergistic compositions active against Hepatitis C virus (HCV). The invention also relates to methods for retarding, reducing or otherwise inhibiting HCV growth and/or functional activity.

  本发明涉及具有抗病毒活性的新型组合物，特别是涉及对丙型肝炎病毒（HCV）具有协同作用的组合物。该发明还涉及延缓、减少或以其他方式抑制HCV的生长和/或功能活性的方法。