US9796704, Entry 148 | 650579-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: US9796704, Entry 148
• 英文别名: tert-butyl 2-[[4-(3,4-dichloroanilino)-6-methoxyquinazolin-7-yl]oxymethyl]morpholine-4-carboxylate
• CAS: 650579-39-8
• 化学式: C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₅
• 分子量: 535.427
• InChiKey: QFEUXSBOVSOXOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  95
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  US9796704, Entry 148 在 盐酸 、 甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.58h， 生成 N-(3,4-dichlorophenyl)-7-{[(4-methylmorpholin-2-yl)methyl]oxy}-6-(methyloxy)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use

  摘要：

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。

  公开号：

  US20160129032A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基-2-(氯甲基)吗啉 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 US9796704, Entry 148
  参考文献：
  名称：

  Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use

  摘要：

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。

  公开号：

  US20160129032A1

文献信息

• Receptor-type kinase modulators and methods of use
  申请人：Rice D Kenneth

  公开号：US20060069077A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是调节ephrin和EGFR等受体激酶活性的化合物，并利用这些化合物和其制剂治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“光谱选择性”激酶调节剂，可以抑制、调节和/或调节受体型酪氨酸激酶亚家族之间的信号转导，包括ephrin和EGFR。
• Methods of using MEK inhibitors
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20080166359A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with other cancer treatments.

  本发明提供了一种通过给予I式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂与其他癌症治疗相结合的方法来治疗癌症的方法。
• METHODS OF TREATING CANCER USING PYRIDOPYRIMIDINONE INHIBITORS OF P13K ALPHA
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20100209420A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, optionally as a pharmaceutically acceptable salt, solvate and/or hydrate thereof, in combination with other cancer treatments. (Formula I)

  本发明提供了一种通过与其他癌症治疗方法联合使用的方式，给予公式I化合物（可选择其作为药用盐，溶剂或水合物）来治疗癌症的方法。（公式I）
• COMBINATION THERAPIES COMPRISING QUINOXALINE INHIBITORS OF P13K-ALPHA FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20110123434A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, optionally as a pharmaceutically acceptable salt, solvate and/or hydrate thereof, in combination with other cancer treatments.

  本发明提供了一种通过与其他癌症治疗方法联合使用的方法，给予I式化合物（可选地作为其药学上可接受的盐，溶剂和/或水合物）治疗癌症的方法。
• Process for preparing receptor-type kinase modulators
  申请人：Symphony Evolution, Inc.

  公开号：EP2280003A2

  公开（公告）日：2011-02-02

  The present invention provides a process for preparing compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds provided by the process of the invention include "spectrum selective" kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了一种用于制备调节受体激酶活性（尤其是表皮生长因子受体和表皮生长因子受体）的化合物的工艺。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分以异常水平的细胞增殖（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成为特征的疾病。本发明工艺提供的化合物包括 "谱系选择性 "激酶调节剂，即抑制、调节和/或调控包括表皮生长因子受体和表皮生长因子受体在内的各受体型酪氨酸激酶亚家族信号转导的化合物。